METOPROLOLO AU*50CPR RIV 100MG

AVVERTENZE
I beta-bloccanti devono essere somministrati con cautela ai pazienti asmatici. Se un paziente asmatico utilizza un beta-2-agonista (in compresse o per inalazione) quando inizia il trattamento con metoprololo ladose del beta-2-agonista deve essere controllata e aumentata se necessario. Metoprololo puo' ridurre gli effetti del trattamento per il diabete e mascherare i sintomi di ipoglicemia. Raramente con il trattamento con metoprololo possono aggravarsi i disordini della conduzione atrio-ventricolare (possibile blocco atrio-ventricolare). I beta-bloccanti devono essere somministrati con cautela in pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado (vedere paragrafo 4.3). Metoprololo puo' esacerbare i sintomi di disturbi vascolari periferici a causa del suo effetto antipertensivo. Quando si prescrive metoprololo in pazienti confeocromocitoma, deve essere usato un alfa-bloccante prima di iniziareil trattamento e durante il trattamento con metoprololo. Nei pazienticon angina di Prinzmetal gli agenti beta1-selettivi devono essere usati con cautela poiche' possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. Il trattamento con metoprololo puo' mascherare i sintomi della tireotossicosi. Pertanto, metoprololo deve essere somministrato con cautela nei pazienti che hanno o sospettano lo sviluppo di tireotossicosi e sia la funzione tiroidea che quella cardiaca devono essere monitorate da vicino. Prima della chirurgia, l'anestesista deve essere informato che il paziente assume beta-bloccanti. L'interruzionedel trattamento con il beta-bloccante durante una procedura chirurgicanon e' raccomandata. Il trattamento con beta-bloccanti non deve essere interrotto bruscamente. Se il trattamento deve essere interrotto, deve, per quanto possibile, essere gradualmente ridotto in un periodo dialmeno due settimane, durante le quali la dose viene sospesa gradualmente, con diminuzioni fino a 25 mg per gli ultimi 6 giorni prima di interrompere il trattamento. Se il paziente presenta qualsiasi sintomo,la dose deve essere ridotta ad una velocita' inferiore. L'interruzioneimprovvisa dei beta-bloccanti puo' esacerbare l'insufficienza cardiaca e aumentare il rischio di infarto miocardico e morte improvvisa. Come altri beta-bloccanti, il metoprololo puo' aumentare anche la sensibilita' agli allergeni e la gravita' di reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina non sempre fornisce l'effetto terapeutico desiderato nei pazienti trattati con beta-bloccanti (vedere anche paragrafo4.5). I beta-bloccanti possono innescare o esacerbare la psoriasi. Adoggi non ci sono dati sufficienti sull'uso di metoprololo in pazienticon insufficienza cardiaca e i seguenti fattori concomitanti: insufficienza cardiaca instabile (NYHA IV), infarto miocardico acuto o anginapectoris instabile nei precedenti 28 giorni, funzione renale compromessa, funzione epatica compromessa, pazienti al di sopra degli 80 anni,pazienti al di sotto dei 40 anni, patologie valvolari emodinamicamentesignificative, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, durante o dopochirurgia cardiaca entro gli ultimi 4 mesi prima del trattamento con metoprololo. In caso di bradicardia in aumento, il dosaggio deve essereridotto o il trattamento gradualmente interrotto. Metoprololo Aurobindo non puo' essere somministrato in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata. Innanzitutto l'insufficienza cardiaca congestizia deve essere riportata sotto controllo. Se ha luogo il trattamento concomitante con digossina, si deve tenere a mente che entrambi imedicinali rallentano la conduzione atrio-ventricolare e che vi e' ilrischio di dissociazione atrio-ventricolare. Inoltre, possono verificarsi complicazioni cardiovascolari, che si manifestano come capogiro, bradicardia e una tendenza al collasso. Si e' verificata secchezza degli occhi, da sola oppure occasionalmente con eruzioni cutanee. Nella maggior parte dei casi i sintomi si sono attenuati quando il trattamentoe' stato sospeso. I pazienti devono essere tenuti sotto attento controllo per possibili effetti oculari. Se si verificano questi effetti, si deve considerare l'interruzione del metoprololo. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioe' e' essenzialmente 'senza sodio'.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Beta-bloccanti selettivi.
CONSERVAZIONE
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al metoprololo, ad altri beta-bloccanti o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; blocco atrioventricolare di II o III grado; pazienti con insufficienza cardiaca scompensata instabile o acuta (edema polmonare, ipoperfusione o ipotensione), nei quali e' indicata una terapia endovenosa continua o periodica con unagonista del beta recettore ionotropico; bradicardia sinusale clinicamente rilevante e manifesta (frequenza cardiaca < 50/min); sindrome del nodo del seno; shock cardiogeno; grave malattia arteriosa periferica; ipotensione (sistolica < 90 mmHg); acidosi metabolica; asma bronchiale grave o malattia polmonare ostruttiva cronica; blocco seno-atrialedi grado elevato. Metoprololo non puo' essere somministrato in pazienti con sospetto infarto miocardico acuto e frequenza cardiaca < 50 battiti/min, intervallo PQ > 0,24 secondi o pressione sistolica < 100 mmHg. La somministrazione concomitante di calcio-antagonisti per via endovenosa come verapamil o diltiazem o altri antiaritmici (come disopiramide) e' controindicata (eccezione: reparto di terapia intensiva) (vedere paragrafo 4.5). Feocromocitoma non trattato.
DENOMINAZIONE
METOPROLOLO AUROBINDO 100 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
ECCIPIENTI
Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio amido glicolato, silice colloidale anidra, sodio laurilsolfato, talco, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, titanio diossido (E171), macrogol, polisorbato 80, talco, indigotina laccad'alluminio (E132).
EFFETTI INDESIDERATI
Il metoprololo e' ben tollerato, e gli effetti indesiderati sono generalmente lievi e reversibili. La reazione avversa piu' comunemente segnalata durante il trattamento e' l'affaticamento. Molto raramente (in meno di 1 caso per 10.000 pazienti) possono verificarsi cancrena (in pazienti con gravi patologie circolatorie periferiche), trombocitopeniae agranulocitosi. Nel corso degli studi clinici o dopo l'uso di routine sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati. In molti casinon e' stato stabilito un collegamento certo con l'uso di metoprololo(tartrato). Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro (<1/10.000): trombocitopenia, leucopenia. Patologie endocrine. Raro (>=1/10.000, <1/1.000): deterioramento di diabete mellito latente. Disturbi delmetabolismo e della nutrizione. Non comune (>=1/1.000, <1/100): aumento di peso. Disturbi psichiatrici. Non comune (>=1/1.000, <1/100): depressione, problemi di concentrazione, sonnolenza o insonnia, incubi; raro (>=1/10.000, <1/1.000): nervosismo, ansia; molto raro(<1/10.000):mancanza o compromissione della memoria, confusione, allucinazioni, alterazione della personalita' (ad es. cambiamenti d'umore). Patologie del sistema nervoso. Comune (>=1/100, <1/10): capogiro, cefalea; non comune (>=1/1.000, <1/100): parestesia. Patologie dell'occhio. Raro (>=1/10.000, <1/1.000): disturbi visivi, occhi secchi o irritati, congiuntivite. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto raro (<1/10.000): tinnito, problemi d'udito. Patologie cardiache. Comune (>=1/100, <1/10): bradicardia, disturbi dell'equilibrio (molto raramente associatea sincope), palpitazioni; non comune (>=1/1.000, <1/100): esacerbazione temporanea dei sintomi di insufficienza cardiaca, blocco atrioventricolare di primo grado, dolore precordiale; raro (>=1/10.000, <1/1.000): sintomi cardiaci funzionali, aritmia cardiaca, disturbi di conduzione. Patologie vascolari. Molto comune (>=1/10): pronunciata caduta della pressione arteriosa e ipotensione ortostatica, molto raramente con sincope; comune (>=1/100, <1/10): mani e piedi freddi; molto raro (<1/10.000): necrosi in pazienti con gravi disturbi vascolari periferici prima del trattamento, esacerbazione di claudicazione intermittente o sindrome di raynaud. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche.Comune (>=1/100, <1/10): dispnea funzionale; non comune (>=1/1.000, <1/100): broncospasmo; raro (>=1/10.000, <1/1.000): rinite. Patologie gastrointestinali. Comune (>=1/100, <1/10): nausea, dolore addominale, diarrea, stipsi; non comune (>=1/1.000, <1/100): vomito; raro (>=1/10.000, <1/1.000): bocca secca; molto raro (<1/10.000): disturbi del gusto. Patologie epatobiliari. Raro (>=1/10.000, <1/1.000): valori di lft anomali; molto raro (<1/10.000): epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune (>=1/1.000, <1/100): eruzione cutanea (orticaria simile a psoriasi e lesioni cutanee distrofiche), aumentataperspirazione; raro (>=1/10.000, <1/1.000): perdita di capelli; moltoraro (<1/10.000): reazioni leggere di ipersensibilita', esacerbazionedi psoriasi, nuova manifestazione di psoriasi, alterazioni dermatologiche simili a psoriasi. Patologie del sistema muscoloscheletrico e deltessuto connettivo. Non comune (>=1/1.000, <1/100): spasmi muscolari;molto raro (<1/10.000): artralgia, debolezza muscolare. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro (>=1/10.000, <1/1.000):impotenza e altre disfunzioni sessuali, indurimento plastico del pene(sindrome di peyronie). Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune (>=1/10): affaticamento; noncomune (>=1/1.000, <1/100): edema. Segnalazione delle reazioni avversesospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasireazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazioneall'indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: poiche' non esistono studi controllati sull'uso di metoprololo nelle donne in gravidanza, il metoprololo puo' essere usato in gravidanza solo se i benefici per la madre superano i rischi per l'embrione/feto. I beta-bloccanti riducono la perfusione placentare e possonocausare morte fetale e nascita prematura. Un ritardo nella crescita intrauterina e' stato osservato dopo un trattamento a lungo termine didonne in gravidanza con ipertensione da lieve a moderata. E' stato segnalato che i beta-bloccanti causano parto prolungato e bradicardia nelfeto e nel neonato. Sono stati segnalati casi di ipoglicemia, ipotensione, bilirubinemia aumentata e inibizione alla risposta all'anossia nei neonati. Pertanto deve essere usata la dose piu' bassa possibile, eil trattamento deve essere interrotto circa 48-72 ore prima della data di nascita calcolata. Se cio' non e' possibile, il neonato deve essere monitorato per 48-72 ore dopo il parto per segni e sintomi di effetti beta-bloccanti (ad es. complicanze cardiache e polmonari). I beta-bloccanti non hanno mostrato potenziale teratogeno negli animali, bensi' ridotto flusso sanguigno nel cordone ombelicale, ritardo nella crescita, ridotta ossificazione e aumentato numero di morti fetali e post-natali. Allattamento: la concentrazione di metoprololo nel latte materno e' di circa tre volte piu' elevata di quella nel plasma materno. Anche se il rischio di effetti avversi nei bambini allattati sembrerebbeinferiore dopo somministrazione di dosi terapeutiche del medicinale (ad eccezione degli individui con scarsa capacita' metabolica), i bambini allattati devono essere monitorati per segni di beta-bloccaggio.
INDICAZIONI
Metoprololo Aurobindo e' indicato negli adulti per: ipertensione; angina pectoris; tachicardia aritmica, in particolare tachicardia sopraventricolare; prevenzione della morte cardiaca e nuovo infarto dopo la fase acuta dell'infarto miocardico; profilassi dell'emicrania.
INTERAZIONI
Con metoprololo devono essere evitate le seguenti associazioni: Derivati dell'acido barbiturico: i barbiturici (studiati per il pentobarbitale) inducono il metabolismo del metoprololo tramite induzione enzimatica. Propafenone: quando il propafenone e' stato iniziato in 4 pazientiche venivano trattati con metoprololo, le concentrazioni plasmatichedi metoprololo sono aumentate di 2-5 volte e due pazienti hanno sofferto gli effetti indesiderati tipici del metoprololo. L'interazione e' stata confermata in uno studio che ha coinvolto 8 soggetti sani. L'interazione e' probabilmente dovuta al fatto che il propafenone, come la chinidina, inibisce il metabolismo del metoprololo tramite il citocromoP450 2D6. L'associazione e' probabilmente difficile da gestire a causa del fatto che anche il propafenone ha anche proprieta' beta-bloccanti. Calcio-antagonisti: nel caso di uso concomitante di calcio-antagonisti simili a verapamil o diltiazem, puo' verificarsi un aumento deglieffetti inotropi e cronotropi negativi. I calcio-antagonisti simili averapamil non devono essere somministrati per via endovenosa in pazienti trattati con beta-bloccanti, a causa del rischio di ipotensione, disturbi della conduzione atrioventricolare e insufficienza ventricolaresinistra (vedere paragrafo 4.3). Nei pazienti con funzionalita' cardiaca compromessa, l'associazione e' controindicata. Come per altri beta-bloccanti, la terapia concomitante con diidropiridine (come nifedipina e amlodipina) puo' aumentare il rischio di ipotensione e puo' verificarsi insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente. Le seguenti associazioni possono richiedere un aggiustamento della dose. Amiodarone: l'anamnesi di un caso indica che i pazienti trattati con amiodarone possono sviluppare grave bradicardia sinusale durante il trattamento concomitante con metoprololo. Amiodarone ha un'emivita estremamente lunga (circa 50 giorni), che significa che possono verificarsi interazioni molto tempo dopo l'interruzione della preparazione. Anti-aritmici di classe I: gli antiaritmici di classe I e i beta-bloccanti hanno effetti inotropi negativi additivi, che possono dar luogo a gravi reazioni avverse emodinamiche in pazienti con funzione ventricolare sinistra compromessa. L'associazione deve essere evitata nella "sindrome del seno malato" e nella conduzione atrio-ventricolare patologica. L'interazione e' meglio documentata per la disopiramide. Farmaci antinfiammatori non steroidei/agenti antireumatici (FANS): gli antiflogistici del tipo FANS si oppongono all'effetto antipertensivo degli agenti beta-bloccanti. Gli studi sono stati condotti principalmentesull'indometacina. Non si ritiene che questa interazione avvenga con sulindac. Non e' stato possibile dimostrare tale interazione in uno studio relativo al diclofenac. Inibitori del CYP2D6: il metoprololo e' unsubstrato di CYP2D6. I medicinali che inibiscono questo enzima possono aumentare la concentrazione plasmatica di metoprololo. Esempi di inibitori clinicamente significativi di CYP2D6 sono antidepressivi come fluoxetina, paroxetina o bupropione, antipsicotici come tioridazina, antiaritmici come propafenone, antiretrovirali come ritonavir, antistaminici come difenidramina, antimalarici come idrossiclorochina o chinidina, antifungini come terbinafina e medicinali per le ulcere dello stomaco come cimetidina. Quando si comincia il trattamento con questi medicinali in pazienti trattati con metoprololo la dose di metoprololo puo' dover essere ridotta. Difenidramina: la difenidramina riduce (2,5 volte) la clearance del metoprololo ad alfa-idrossimetoprololo negli idrossilatori rapidi tramite CYP 2 D6, aumentandone allo stesso tempo glieffetti. Glicosidi digitalici: i glicosidi digitalici in associazionecon i beta-bloccanti, possono aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare e indurre bradicardia. Epinefrina: esistono una dozzina di segnalazioni sulla grave ipotensione e bradicardia in pazienti trattati con beta-bloccanti non selettivi (incluso pindololo e propranololo) e con epinefrina (adrenalina). Queste osservazioni cliniche sono state confermate in studi su soggetti sani. E' stato inoltre suggerito che l'epinefrina, somministrata come anestesia locale, possa dar luogo aqueste reazioni in somministrazione intravasale. Il rischio deve essere considerevolmente minore con i beta-bloccanti cardio-selettivi. Fenilpropanolamina: la fenilpropanolamina (norefedrina) a dosi singole di50 mg puo' aumentare la pressione arteriosa diastolica a livelli patologici in soggetti sani. In generale, il propranololo contrasta l'aumento della pressione arteriosa innescato dalla fenilpropanolamina. I beta-bloccanti possono tuttavia innescare reazioni ipertensive paradossein pazienti che assumono dosi elevate di fenilpropanolamina. Crisi ipertensive durante il trattamento con la sola fenilpropanolamina sono state descritte in un paio di casi. Chinidina: la chinidina inibisce ilmetabolismo del metoprololo nei cosiddetti "idrossilatori rapidi" (il90% dei quali solo in Svezia), con valori plasmatici significativamente aumentati e un conseguente aumento del blocco beta. Si possono prevedere reazioni simili con altri beta-bloccanti che vengono metabolizzati dallo stesso enzima (citocromo P450 2 D6). Bloccanti dei gangli simpatici o altri betabloccanti: i pazienti trattati in concomitanza conbloccanti dei gangli simpatici o altri beta-bloccanti (inclusi sotto forma di gocce oculari) devono essere continuamente monitorati. MAO inibitori: i MAO inibitori devono essere usati con cautela poiche' la somministrazione concomitante con beta-bloccanti puo' dar luogo a bradicardia e a un aumentato effetto ipotensivo. Si raccomanda il monitoraggio della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca durante l'uso iniziale. Antipertensivi ad azione centrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): una brusca interruzione, in particolare prima dell'interruzione del beta-bloccante, puo' aumentare il rischio di "ipertensione da rebound". L'uso concomitante di clonidina conuna betabloccante non selettivo e possibilmente anche con un beta-bloccante selettivo aumenta il rischio di ipertensione da rebound. Se la clonidina viene somministrata in concomitanza, la somministrazione della clonidina deve essere continuata per qualche tempo dopo l'interruzione del beta-bloccante. Paroxetina puo' aumentare i livelli plasmaticidi metoprololo causando un aumento degli effetti beta-bloccanti. Ergotamina: poiche' i beta-bloccanti possono influenzare la circolazione periferica, si deve esercitare cautela quando vengono somministrati in concomitanza medicinali con attivita' simile come ad esempio l'ergotamina.
POSOLOGIA
Posologia: la dose deve essere sempre personalizzata in base alle necessita' del paziente, ma non deve superare i 400 mg/die. Vengono fornite le seguenti linee guida. Adulti, ipertensione: 100 mg al giorno all'inizio della terapia. Questa dose puo' essere aumentata, se necessario, a 200 mg al giorno in dosi singole o separate. Per ridurre ulteriormente la pressione arteriosa puo' essere presa in considerazione una terapia di associazione con un altro agente antipertensivo. Angina pectoris: di solito, 50-100 mg 2 volte al giorno. La dose puo' essere ulteriormente aumentata o associata a nitrati. Tachicardia aritmica: di solito e' sufficiente una dose giornaliera di 100-200 mg. Se necessario la dose puo' essere aumentata. Dopo trattamento endovenoso acuto di infarto miocardico: si deve iniziare una terapia orale, 15 minuti dopo l'ultima iniezione endovenosa, con 50 mg ogni 6 ore per 48 ore. Profilassi dopo infarto miocardico: la dose di mantenimento e' di 100 mg 2 volte al giorno. Profilassi dell'emicrania: 50-100 mg 2 volte al giorno.Pazienti con compromissione renale: la velocita' di eliminazione non e' influenzata in maniera significativa dalla funzione renale, pertantonon sono necessari aggiustamenti della dose. Pazienti con compromissione epatica: solitamente il metoprololo puo' essere somministrato a pazienti con cirrosi del fegato alla stessa dose somministrata in pazienti con funzione epatica normale. Deve essere presa in considerazione una riduzione della dose solo quando ci sono segni di funzione epaticagravemente compromessa (ad es. pazienti operati con shunt) (vedere paragrafo 5.2). Pazienti anziani: non ci sono dati adeguati sull'uso in pazienti al di sopra degli 80 anni. Occorre prendere particolari precauzioni all'aumento della dose. Tuttavia si consiglia cautela nei pazienti anziani poiche' un calo della pressione arteriosa o una eccessiva bradicardia possono avere effetti piu' pronunciati. Popolazione pediatrica: ci sono dati limitati sull'uso di metoprololo in bambini e adolescenti, pertanto l'uso di Metoprololo Aurobindo non e' raccomandato. Modo di somministrazione: le compresse devono essere assunte a stomaco vuoto (vedere paragrafo 5.2).
PRINCIPI ATTIVI
Ogni compressa rivestita con film contiene 100 mg di metoprololo tartrato. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.