LUCEN*OS GRATxSOSP 28BUST 10MG

AVVERTENZE
In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (per esempio significativaperdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o e' confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto la terapia con Lucen potrebbe alleviare i sintomi e ritardare ladiagnosi. Trattamento a lungo termine: pazienti trattati per un lungoperiodo (in particolare quelli sottoposti a trattamento per piu' di un anno) devono essere controllati regolarmente. Il trattamento a lungotermine e' indicato negli adulti e negli adolescenti (dai 12 anni dieta' in poi, vedere paragrafo 4.1). Trattamento al bisogno: i pazientiin regime terapeutico di trattamento al bisogno devono essere istruiti a contattare il loro medico qualora i sintomi avvertiti dovessero assumere un carattere diverso. Il trattamento al bisogno non e' stato studiato nei bambini e quindi non e' indicato in questo gruppo di pazienti. Eradicazione dell'Helicobacter pylori: quando si prescrive esomeprazolo per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori devono essere considerate le possibili interazioni tra farmaci di tutti i componenti dellatriplice terapia. La claritromicina e' un potente inibitore del CYP3A4 e pertanto in pazienti che assumono contemporaneamente altri farmacimetabolizzati dal CYP3A4, quali cisapride, le controindicazioni e leinterazioni relative alla claritromicina devono essere considerate quando viene usata la triplice terapia. Infezioni gastrointestinali: il trattamento con inibitori di pompa protonica puo' portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter (vedere paragrafo 5.1). Assorbimento della vitamina B12: esomeprazolo, come tutti i farmaci acido-bloccanti, puo' ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo-o acloridria. Questo deve essere preso in considerazione in pazienti in terapia alungo termine con riserve corporee ridotte o con fattori di rischio per ridotto assorbimento della vitamina B12. Ipomagnesiemia: e' stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (PPI) come esomeprazolo,in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno,possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemiaincludono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L'ipomagnesiemia nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l'assunzione di magnesio e la sospensione dell'inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l'eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziareil trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossinao medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici). Rischio di fratture: gli inibitori di pompa protonica, specialmentese utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno),potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell'anca,del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anzianio in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento puo' essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali lineeguida di pratica clinica e devono assumere un'adeguata quantita' di vitamina D e calcio. Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS): gli inibitori della pompa protonica sono associati a casi estremamente infrequenti di LECS. In presenza di lesioni, soprattutto sulle parti cutaneeesposte ai raggi solari, e se accompagnate da artralgia, il pazientedeve rivolgersi immediatamente al medico e l'operatore sanitario devevalutare l'opportunita' di interrompere il trattamento con Lucen. La comparsa di LECS in seguito a un trattamento con un inibitore della pompa protonica puo' accrescere il rischio di insorgenza di LECS con altri inibitori della pompa protonica. Co-somministrazione con altri prodotti medicinali: la co-somministrazione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata (vedere paragrafo 4.5). Se l'associazione di atazanavir con un inibitore di pompa protonica e' inevitabile, si raccomandauno stretto monitoraggio clinico in associazione ad un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir. la dose di esomeprazolo non deve superare i 20 mg. L'esomeprazolo e' un inibitore del CYP2C19. All'inizio o alla fine del trattamento con esomeprazolo deve essere considerata la potenziale interazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. E' stata osservata un'interazione tra clopidogrel e esomeprazolo (vedere paragrafo 4.5). La rilevanza clinica di questa interazione e' incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'usoconcomitante di esomeprazolo e clopidogrel. Nei pazienti che seguono questo regime terapeutico al bisogno devono essere tenute in considerazione le implicazioni dovute alle fluttuazioni delle concentrazioni plasmatiche dell'esomeprazolo per le interazioni con altri farmaci (vedere paragrafo 4.5).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Farmaci per patologie acido-correlate, inibitori della pompa acida.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo, ai sostituti benzimidazolici o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.. L'esomeprazolo non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir (vedere paragrafo 4.5).
DENOMINAZIONE
LUCEN 10 MG GRANULATO PER SOSPENSIONE ORALE GASTRORESISTENTE IN BUSTINA
ECCIPIENTI
Granuli di esomeprazolo: glicerolo monostearato 40-55, idrossipropil cellulosa, ipromellosa, magnesio stearato, acido metacrilico etile acrilato copolimero (1:1) dispersione al 30%, polisorbato 80, saccarosio sfere (saccarosio e amido di mais), talco, trietil citrato. Granuli inerti: acido citrico anidro (per la regolazione del pH), crospovidone, glucosio, idrossipropil cellulosa, ferro ossido giallo (E172), gomma xantana.
EFFETTI INDESIDERATI
Riassunto del profilo di sicurezza: mal di testa, dolore addominale, diarrea e nausea sono tra le reazioni avverse che sono state piu' comunemente riportate negli studi clinici (e quindi dopo l'uso post-marketing). In aggiunta, il profilo di sicurezza e' simile per diverse formulazioni, indicazioni terapeutiche, fasce di eta' e popolazioni di pazienti. Non sono state identificate reazioni avverse correlate alla dose.Elenco delle reazioni avverse: le seguenti reazioni avverse sono state identificate sospettate durante gli studi clinici condotti con l'esomeprazolo e dopo la commercializzazione. Nessuna di queste e' risultata dose-correlata. Le reazioni sono state classificate in base alla frequenza: molto comune >= 1/10. comune >1/100, <1/10. non comune >=1/1000, <1/100. raro >=1/10.000, <1/1000. molto raro < 1/10.000. non noto (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: leucopenia, trombocitopenia. Molto raro: agranulocitosi, pancitopenia. Disturbi del sistemaimmunitario. Raro: reazioni di ipersensibilita' quali ad esempio febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico. Disturbi del metabolismoe della nutrizione. Non comune: edema periferico. Raro: iponatriemia.Non noto: ipomagnesiemia (vedere paragrafo 4.4). grave ipomagnesiemiapuo' essere correlata ad ipocalcemia. Ipomagnesiemia puo' anche essereassociata a ipokaliemia. Disturbi psichiatrici. Non comune: insonnia:raro: agitazione, confusione, depressione. Molto raro: aggressivita',allucinazioni. Patologie del sistema nervosa. Comune: cefalea. Non comune: capogiri, parestesia, sonnolenza. Raro: disturbi del gusto. Patologie dell'occhio. Raro: visione annebbiata. Patologie dell'orecchio edel labirinto. Non comune: vertigini. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: broncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comune: dolore addominale, costipazione, diarrea, flatulenza, nausea/vomito, polipi della ghiandola fundica (benigni). Non comune: secchezzadella bocca. Raro: stomatite, candidosi gastrointestinale. Non noto: colite microscopica. Patologie epatobiliari. Non comune: innalzamento dei valori degli enzimi epatici. Raro: epatiti con o senza itterizia. Molto raro: insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con malattia epatica preesistente. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: dermatiti, prurito, eruzione cutanea, orticaria. Raro: alopecia, fotosensibilita'. Molto raro: eritema multiforme, sindromedi stevens-johnson, necrolisi epidermica tossica (ten), reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (dress). Non nota: lupus eritematosus cutaneo subacuto (vedere paragrafo 4.4). Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: fratturadell'anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4). Raro: artralgia, mialgia. Molto raro: debolezza muscolare. Patologierenali e urinarie. Molto raro: nefrite interstiziale. in alcuni pazienti e' stata riportata in concomitanza insufficienza renale. Patologiedell'apparato riproduttivo e della mammella. Molto raro: ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Raro: malessere, aumentata sudorazione. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospetteche si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante,in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalarequalsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: i dati clinici sull'esposizione a Lucen in gravidanza sonoinsufficienti. Con l'omeprazolo, miscela racemica, non sono state osservate malformazioni o effetti fetotossici negli studi epidemiologicicondotti su un vasto numero di donne in gravidanza. Studi condotti negli animali con esomeprazolo non indicano effetti dannosi diretti o indiretti a carico dello sviluppo embriofetale. Studi condotti negli animali con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, parto o sviluppo postnatale. La prescrizionedel farmaco a donne in gravidanza deve avvenire con cautela. Una quantita' limitata di dati su donne in gravidanza (tra 300-1000 esiti di gravidanza) indica l'assenza di malformazione e di tossicita' feto/neonatale dell'esomeprazolo. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla tossicita' riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Allattamento: non e' noto se l'esomeprazolo venga escreto nellatte materno. Le informazioni sugli effetti di esomeprazolo nei neonati e nei bambini sono insufficienti. Esomeprazolo non deve essere usato durante l'allattamento. Fertilita': studi condotti su animali con lamiscela racemica di omeprazolo, somministrata per via orale non indicano effetti sulla fertilita'.
INDICAZIONI
Lucen sospensione orale e' principalmente indicato per, popolazione pediatrica, bambini di eta' da 1 a 11 anni, malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE): trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva dimostrata endoscopicamente, trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE). Bambini di eta' superiore ai 4 anni: in combinazione con antibiotici nel trattamento dell'ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori. Adulti ed adolescenti di eta' superiore ai12 anni di eta': per le indicazioni nei pazienti dai 12 anni di eta' si rimanda al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto di Lucen compresse gastroresistenti. Lucen sospensione orale, puo' essere usato anche nei pazienti che hanno difficolta' a deglutire le compresse gastroresistenti disperdibili di Lucen.
INTERAZIONI
Influenza dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri prodotti medicinali. Inibitori delle proteasi: sono state segnalate interazioni tra omeprazolo e alcuni inibitori della proteasi. La rilevanza clinicae i meccanismi di tali interazioni non sono sempre noti. Un aumento del pH gastrico durante il trattamento con omeprazolo puo' modificare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Altri possibili meccanismi di interazione avvengono attraverso inibizione del CYP2C19 E' statasegnalata una diminuzione dei livelli sierici di atazanavir e nelfinavir quando somministrati con omeprazolo e pertanto la somministrazioneconcomitante non e' raccomandata. La somministrazione concomitante diomeprazolo (40 mg/die) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg nei volontari sani determina una sostanziale riduzione dell'esposizione ad atazanavir (una diminuzione di circa il 75% dell'AUC, Cmax e Cmin). Un aumento della dose di atazanavir a 400 mg non compensa l'impatto dell'omeprazolo sull'esposizione ad atazanavir. La co-somministrazione di omeprazolo (20 mg/die) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani e' risultata in una diminuzione di circa il 30% nell'esposizione ad atazanavir rispetto all'esposizione osservata con atazanavir 300mg/ritonavir 100 mg/die senza omeprazolo 20 mg/die. La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg/die) ha ridotto l'AUC, la Cmax e la Cmin medi di nelfinavir del 36-39% e l'AUC, la Cmax e la Cmin medi del metabolita farmacologicamente attivo M8 del 75-92%. La co-somministrazione diesomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata (vedere paragrafo 4.4)e la co-somministrazione di esomeprazolo e nelfinavir e' controindicata (vedere paragrafo 4.3) a causa degli effetti farmacodinamici e delleproprieta' farmacocinetiche simili di omeprazolo ed esomeprazolo. Sono stati segnalati aumentati livelli sierici (80-100%) di saquinavir (in co-somministrazione con ritonavir) durante il trattamento concomitante con omeprazolo (40 mg/die). Il trattamento con omeprazolo 20 mg/dienon ha avuto effetti sull'esposizione di darunavir (in co-somministrazione con ritonavir) e amprenavir (in co-somministrazione con ritonavir). Il trattamento con esomeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di amprenavir (con e senza co-somministrazione di ritonavir)Il trattamento con omeprazolo 40 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di lopinavir (in co-somministrazione con ritonavir). Metotressato: in alcuni pazienti e' stato riportato che i livelli di metotressato aumentano se somministrato insieme a inibitori della pompa protonica. In presenza di alte dosi di metotressato, puo' essere necessario prendere in considerazione la sospensione temporanea di esomeprazolo. Tacrolimus: e' stato riportato che i livelli sierici di tacrolimus aumentano se somministrato insieme ad esomeprazolo. Deve essere eseguito un maggiore monitoraggio delle concentrazioni di tacrolimus e dellafunzionalita' renale (clearance della creatinina), e il dosaggio di tacrolimus deve essere re regolato se necessario. Prodotti medicinali con assorbimento dipendente dal pH: la soppressione dell'acidita' gastrica correlata al trattamento con esomeprazolo e altri inibitori di pompa protonica puo' diminuire o aumentare l'assorbimento di prodotti medicinali con assorbimento gastrico pH dipendente. Come osservato con altri medicinali che riducono l'acidita' intragastrica, l'assorbimento diprodotti medicinali come ketoconazolo, itraconazolo ed erlotinib puo'diminuire e l'assorbimento di digossina puo' aumentare durante il trattamento con esomeprazolo. Il trattamento concomitante con omeprazolo(20 mg al giorno) e digossina in soggetti sani ha aumentato la biodisponibilita' della digossina del 10% (fino al 30% in due soggetti su dieci). La tossicita' da digossina e' stata segnalata raramente. Tuttavia, si deve usare cautela quando esomeprazolo viene somministrato a dosielevate nei pazienti anziani. Il monitoraggio terapeutico della digossina deve quindi essere rafforzato. Prodotti medicinali metabolizzatidal CYP2C19: l'esomeprazolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Quando l'esomeprazolo e' associato ad altri prodotti medicinali metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi prodotti medicinali potrebbero essere aumentate epotrebbe rendersi necessaria una riduzione delle dosi. Cio' va tenutoin particolare considerazione quando l'esomeprazolo viene prescrittoal bisogno. Diazepam: la somministrazione concomitante di esomeprazolo30 mg promuove una riduzione del 45% della clearance del diazepam, substrato del CYP2C19. Fenitoina: la somministrazione concomitante di 40mg di esomeprazolo promuove nei pazienti epilettici un innalzamento dei livelli plasmatici minimi della fenitoina del 13%. Si raccomanda dimonitorare le concentrazioni plasmatiche della fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo. Voriconazolo: l'omeprazolo (40 mg/die) aumenta la Cmax e l'AUCt del voriconazolo (substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%. Cilostazolo: omeprazolo come pure esomeprazolo agiscono da inibitori del CYP2C19. Omeprazolo, somministrato a dosi di 40 mg in soggetti sani in uno studio incrociato, ha aumentato la Cmax e l'AUC di cilostazolo del 18% e 26% rispettivamente, e di uno dei suoi metaboliti attivi del 29% e 69% rispettivamente. Cisapride: nei volontari sani, la somministrazione concomitante di esomeprazolo 40 mg e cisapride promuove un innalzamento del 32% dell'area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo (AUC) e unprolungamento del 31% dell'emivita di eliminazione (t 1/2), ma non unaumento significativo dei picchi di concentrazione plasmatica della cisapride. Il lieve prolungamento dell'intervallo QTc osservato dopo somministrazione della cisapride da sola non e' ulteriormente allungato in seguito all'associazione di cisapride ed esomeprazolo (vedere paragrafo 4.4). Warfarin: la somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo a pazienti in trattamento con warfarin ha evidenziato, in unostudio clinico, che i tempi di coagulazione rimanevano entro un intervallo di normalita'. Tuttavia, dopo la commercializzazione del prodotto, durante il trattamento concomitante, sono stati segnalati alcuni casi isolati di innalzamento dei valori di INR di rilevanza clinica. Si raccomanda il monitoraggio del paziente all'inizio ed al termine del trattamento concomitante con esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati cumarinici.
POSOLOGIA
Posologia. Popolazione pediatrica, bambini da 1 a 11 anni di eta' conpeso corporeo > 10 kg, malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE), trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva dimostrata endoscopicamente: peso >= 10 - <20 kg: 10 mg una volta al giorno per 8 settimane. Peso >= 20 kg: 10 mg o 20 mg una volta al giorno per 8 settimane. Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE): 10mg una volta al giorno fino ad 8 settimane. Dosi superiori a 1 mg/kg/die non sono state studiate. Bambini di eta' superiore ai 4 anni, trattamento dell'ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori: quando siseleziona la terapia di combinazione piu' appropriata devono essere tenute in considerazione le linee guida ufficiali nazionali, regionalie locali per quanto riguarda la resistenza batterica, la durata del trattamento (piu' comunemente 7 giorni, ma talvolta fino a 14 giorni ditrattamento) e l'uso appropriato degli agenti antibatterici. Il trattamento deve essere supervisionato da uno specialista. La posologia raccomandata e' la seguente. Peso: < 30 kg, posologia, combinazione con due antibiotici: lucen 10 mg, amoxicillina 25 mg/kg peso corporeo e claritromicina 7,5 mg/kg peso corporeo somministrati insieme due volte algiorno per una settimana. Peso: 30-40 k g, posologia, combinazione condue antibiotici: lucen 20 mg, amoxicillina 750 mg e claritromicina 7,5 mg/kg peso corporeo sono tutti somministrati insieme due volte al giorno per una settimana. Peso: > 40 kg, posologia, combinazione con dueantibiotici: lucen 20 mg, amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg sono tutti somministrati insieme due volte al giorno per una settimana.Bambini al di sotto di 1 anno di eta': l'esperienza di trattamento conesomeprazolo nei bambini al di sotto di 1 anno di eta' e' limitata epertanto il trattamento non e' raccomandato in questa fascia d'eta' (vedere paragrafo 5.1). Adulti ed adolescenti dai 12 anni di eta': per la posologia nei pazienti dai 12 anni di eta' si rimanda al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto di Lucen compresse gastroresistenti.Popolazioni speciali. Compromissione renale: nei pazienti con ridottafunzionalita' renale non sono necessari adattamenti di dosaggio. In considerazione della limitata esperienza clinica, i pazienti con graveinsufficienza renale devono essere trattati con cautela (vedere paragrafo 5.2). Compromissione epatica: nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non e' richiesto un adattamento della dose. Nei pazienti di eta' > 12 anni con compromissione epatica grave non deve essere superata la dose massima di 20 mg di Lucen. Nei bambini di 1-11 anni con compromissione epatica grave non deve essere superata la dosemassima di 10 mg (vedere paragrafo 5.2). Anziani: non e' richiesto unadattamento della dose nei pazienti anziani. Modo di somministrazione:per la dose da 10 mg, svuotare il contenuto di una bustina da 10 mg in un bicchiere contenente 15 ml di acqua. Per la dose da 20 mg, svuotare il contenuto di due bustine da 10 mg in un bicchiere contenente 30ml di acqua. Non usare acqua gasata. Mescolare il contenuto fino ad ottenere la dispersione del granulato e lasciare addensare per alcuni minuti. Mescolare di nuovo e bere il contenuto entro 30 minuti. I granuli non devono essere masticati o frantumati. Sciacquare il bicchiere con 15 ml di acqua per assumere tutti i granuli. Per i pazienti con sondino nasogastrico o gastrico: vedere paragrafo 6.6 per la preparazionee le istruzioni per la somministrazione.
PRINCIPI ATTIVI
Ogni bustina contiene: 10 mg di esomeprazolo (come magnesio triidrato). Eccipienti con effetti noti: ogni bustina contiene: 6,8 mg di saccarosio e 2,8 g di glucosio. Per l'elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.