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AVVERTENZE
Affezioni broncospastiche: generalmente i betabloccanti, incluso Lopresor, non devono essere somministrati a pazienti con affezioni broncospastiche. Tuttavia, grazie alla relativa cardioselettivita' del metoprololo, Lopresor puo' essere somministrato con cautela a pazienti con malattie broncospastiche lievi o moderate nei casi in cui altri farmaciadatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci. Poiche', tuttavia, la b 1 -selettivita' non e' assoluta, si deve somministrare contemporaneamente un b 2 -agonista ed usare la minima dose possibile diLopresor. Lopresor e' controindicato in caso di asma bronchiale gravee nei pazienti con storia di grave broncospasmo (vedere sezione 4.3).Pazienti diabetici: Lopresor deve essere usato con cautela in pazienti con diabete mellito, specialmente in quelli trattati con insulina ocon ipoglicemizzanti orali (vedere sezione 4.5). I pazienti diabeticidevono essere avvisati del fatto che i betabloccanti, incluso Lopresor, possono mascherare la tachicardia da ipoglicemia; comunque, altre manifestazioni dell'ipoglicemia, quali capogiri e sudorazione, possono non essere soppresse in maniera significativa e la sudorazione puo' anche essere aumentata. Apparato cardiovascolare: nei pazienti affetti dainsufficienza cardiaca congestizia non trattata (vedere sezione 4.3)i betabloccanti, incluso Lopresor, non devono essere usati. L'impiegodi un betabloccante puo' essere preso in considerazione solo dopo averadeguatamente trattato e stabilizzato lo scompenso. A causa del loroeffetto negativo sulla conduzione atrioventricolare i betabloccanti, incluso Lopresor, devono essere usati, con cautela, solo nei pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado (vedere sezione 4.3). Se ilpaziente manifesta bradicardia progressiva (frequenza cardiaca inferiore a 50-55 battiti/minuto), il dosaggio deve essere ridotto gradualmente o il trattamento sospeso (vedere sezione 4.3). Disturbi circolatori periferici: Lopresor deve essere usato con cautela in pazienti con disturbi circolatori periferici arteriosi (per es., malattia o fenomenodi Raynaud, claudicatio intermittens), in quanto il trattamento con betabloccanti puo' aggravare tali condizioni (vedere sezione 4.3). Feocromocitoma: in pazienti con feocromocitoma noto o sospetto, Lopresor deve essere somministrato sempre in associazione ad un alfabloccante esolo dopo che il trattamento con l'alfabloccante sia stato iniziato (vedere sezione 4.3). Anestesia e Interventi chirurgici: la terapia cronica con beta-bloccanti non dovrebbe essere routinariamente sospesa prima di interventi chirurgici maggiori. La ridotta capacita' del cuore di rispondere ad una stimolazione adrenergica puo' aumentare i rischi dell'anestesia generale e delle procedure chirurgiche. Prima di eventuali operazioni chirurgiche che richiedano anestesia generale, l'anestesista deve essere informato che il paziente e' in trattamento con un betabloccante. Deve essere utilizzato un anestetico con il minor effettocardiodepressivo possibile (vedere sezione 4.5). Se si pensa sia necessaria la sospensione del betabloccante, incluso Lopresor, prima dell'intervento chirurgico, la sospensione deve avvenire gradualmente e completarsi circa 48 ore prima dell'anestesia generale. Interruzione brusca del trattamento: e' da evitare la brusca interruzione del trattamento con Lopresor, specialmente nei pazienti con malattie cardiache ischemiche. Per prevenire una esacerbazione dell'angina pectoris, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente in un periodo di 1-3 settimane e,se necessario, deve essere contemporaneamente iniziata una terapia disostituzione. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica. Reazioni anafilattiche: nei pazienti che assumono betabloccanti le reazioni anafilattiche causate da altri agenti possono essere particolarmente severe e resistere alle normali dosidi adrenalina. Quando possibile, si deve evitare l'uso di betabloccanti, incluso Lopresor, nei pazienti ad aumentato rischio di anafilassi.Angina di Prinzmetal: i betabloccanti possono aumentare il numero e ladurata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzmetal(una variante dell'angina pectoris). Beta 1 bloccanti relativamente selettivi, come Lopresor, possono essere utilizzati in tali pazienti, ma solo con estrema cautela. Tireotossicosi: i betabloccanti mascheranoalcuni dei sintomi clinici della tireotossicosi. Pertanto, quando Lopresor venga somministrato a pazienti con tireotossicosi accertata o sospetta, si deve monitorare attentamente sia la funzionalita' tiroidea,sia quella cardiaca. Sindrome oculomucocutanea: la sindrome oculomucocutanea nella sua variante completa non e' stata segnalata con Lopresor. Comunque, manifestazioni parziali di tale sindrome (occhi secchi e/o, occasionalmente, rash cutaneo) sono state descritte anche con Lopresor. Nella maggior parte dei casi i sintomi scomparivano con la sospensione del trattamento con Lopresor. I pazienti devono essere osservatiattentamente per potenziali effetti a livello oculare. Se si verificano tali effetti, si deve considerare l'opportunita' di sospendere Lopresor. Calcioantagonisti (uso orale ed endovenoso): i pazienti in terapia orale con un calcioantagonista del tipo verapamil in associazione con Lopresor devono essere attentamente monitorati. Inoltre, i calcioantagonisti del tipo verapamil (fenilalchilamine) non devono essere somministrati per via endovenosa in pazienti in trattamento con Lopresor acausa del rischio di arresto cardiaco in questa situazione (vedere sezione 4.5). Insufficienza epatica: il metoprololo subisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio e viene eliminato principalmente tramite il metabolismo epatico (vedere sezione 5.2). Pertanto,l'insufficienza epatica puo' aumentare la biodisponibilita' sistemicadel metoprololo e ridurne la clearance totale, comportando un aumentodelle sue concentrazioni plasmatiche. Anziani: i pazienti anziani devono essere trattati con cautela. Infatti, una riduzione eccessiva dellapressione arteriosa o della frequenza cardiaca possono determinare una inadeguata irrorazione ematica degli organi vitali. Informazioni importanti su alcuni eccipienti: questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per singola dose, cioe' puo' essere considerato essenzialmente privo di sodio.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Betabloccanti cardioselettivi, non associati.
CONSERVAZIONE
Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: conservare a temperaturanon superiore a 30 gradi C. nella confezione originale. Lopresor 200mg compresse a rilascio prolungato: nessuna.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' nota al principio attivo, ai farmaci ad esso correlati, o ad uno qualsiasi degli eccipienti; ipersensibilita' ad altri betabloccanti (puo' verificarsi sensibilita' crociata tra betabloccanti);blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado; insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto); sindrome del nodo del seno; gravi disturbi del circolo periferico arterioso; shock cardiogeno;feocromocitoma non trattato (vedere sezione 4.4); ipotensione; graveasma bronchiale o storia di grave broncospasmo. L'uso di Lopresor e' controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiorea 45-50 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.
DENOMINAZIONE
LOPRESOR COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
ECCIPIENTI
Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato, talco,titanio diossido. Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, poliacrilato dispersione 30%, magnesio stearato, gliceril-palmitato stearato, ipromellosa, polisorbato 80, talco, titanio diossido, ferro ossido giallo.
EFFETTI INDESIDERATI
Le reazioni avverse osservate negli studi clinici sono elencate per classe di organi e sistemi MedDRA. All'interno di ciascuna classe, le reazioni avverse sono ordinate per frequenza, con la reazione piu' frequente citata per prima. All'interno di ciascun gruppo di frequenza, lereazioni avverse sono presentate in ordine di gravita' decrescente. Inoltre, la corrispondente categoria di frequenza per ciascuna reazioneavversa e' basata sulla seguente convenzione: molto comune (>=1/10); comune (>=1/100 a <1/10); non comune (>=1/1000 a <1/100); raro (>=1/10000 a <1/1000); molto raro (<1/10000). Disturbi del sangue e del sistema linfatico. Molto rari: trombocitopenia. Disturbi psichiatrici. Rari:depressione, incubi; molto rari: disturbi della personalita', allucinazioni. Disturbi del sistema nervoso. Comuni: capogiri, cefalea; rari:ridotto livello di coscienza, sonnolenza o insonnia, parestesie. Disturbi oculari. Molto rari: riduzione della vista (es. visione offuscata), irritazione, secchezza oculare. Disturbi dell'orecchio e del labirinto. Molto rari: tinnito, disturbi uditivi^1 (es. ipoacusia o sordita'). Disturbi cardiaci. Comuni: bradicardia; rari: insufficienza cardiaca, aritmie cardiache, palpitazioni; molto rari: turbe della conduzione, dolore toracico. Disturbi vascolari. Comuni: ipotensione ortostatica(occasionalmente con sincope); rari: edema, fenomeno di Raynaud; molto rari: gangrena^2. Disturbi respiratori, toracici e mediastinici. Comuni: dispnea da sforzo; rari: broncospasmo^3; molto rari: rinite. Disturbi gastrointestinali. Comuni: nausea, vomito, dolore addominale; rari: diarrea, stipsi; molto rari: secchezza della mucosa orale, fibrosiretroperitoneale^4. Disturbi epatobiliari. Molto rari: epatite. Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo. Rari: rash (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche); molto rari: reazioni di fotosensibilita', iperidrosi, alopecia, peggioramento della psoriasi. Disturbi del tessuto connettivo e muscoloscheletrico. Rari: crampi muscolari; molto rari: artrite. Disturbi del sistema riproduttivoe della mammella. Molto rari: disfunzione erettile, turbe della libido, malattia di Peyronie^4. Disturbi generali e a livello del sito di somministrazione. Comuni: affaticamento. Esami diagnostici. Molto rari:aumento ponderale, anomalie nei test di funzionalita' epatica. ^1 In dosi superiori a quelle raccomandate. ^2 In pazienti con preesistenti malattie circolatorie periferiche. ^3 Puo' verificarsi in pazienti senza storia di malattia polmonare ostruttiva. ^4 La relazione con Lopresor non e' stata definitivamente stabilita. Reazioni avverse da segnalazioni spontanee e di letteratura (frequenza non nota): le seguenti reazioni avverse sono state ricavate dall'esperienza post-marketing di Lopresor 100 mg compresse rivestite con film o Lopresor 200 mg compressea rilascio prolungato, mediante segnalazioni spontanee e di letteratura. Poiche' queste reazioni sono state riferite volontariamente da unapopolazione di dimensioni non conosciute e sono soggette a fattori diconfusione, non e' possibile stimare in maniera attendibile la loro frequenza che e', pertanto, definita come "non nota". Le reazioni avverse sono elencate per classe di organi e sistemi MedDRA. All'interno diciascuna classe, le reazioni avverse sono presentate in ordine di gravita' decrescente. Disturbi del sistema nervoso Stato confusionale Esami diagnostici Ipertrigliceridemia, HDL ridotte. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale disegnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: esistono solo dati limitati sull'impiego di metoprololo indonne in gravidanza. L'esperienza con metoprololo nel primo trimestredi gravidanza e' limitata, ma non sono state segnalate ad oggi malformazioni attribuibili al metoprololo. Comunque, i beta-bloccanti possono ridurre la perfusione placentare. Studi animali limitati non indicano effetti diretti o indiretti di tossicita' riproduttiva (vedere sezione 5.3). Il rischio materno-fetale e' sconosciuto. Per quanto sopra, Lopresor deve essere somministrato a donne in gravidanza solo se esistela chiara necessita'. In caso di trattamento con Lopresor durante lagravidanza, deve essere utilizzata la dose piu' bassa possibile e la terapia deve essere sospesa almeno 2 o 3 giorni prima del parto, per evitare un aumento della contrattilita' uterina e gli effetti del betablocco nel nascituro (per es. bradicardia, ipoglicemia). Allattamento alseno: piccole quantita' di metoprololo vengono escrete nel latte materno: a dosi terapeutiche un lattante che assuma 1 l di latte materno al giorno riceverebbe una dose di metoprololo inferiore a 1 mg. Tuttavia, durante l'allattamento e' opportuno tenere sotto stretto controlloil neonato per manifestazioni e sintomi di betablocco. Fertilita': glieffetti di Lopresor sulla fertilita' umana non sono stati studiati. Il metoprololo tartrato ha manifestato effetti sulla spermatogenesi delratto a dosaggi terapeutici, ma non vi sono effetti sulla percentualedi concepimento a dosi molto piu' alte in studi animali di fertilita'(vedere sezione 5.3).
INDICAZIONI
Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antipertensivi, per esempio diuretici, vasodilatatori periferici oACE inibitori. Angina pectoris: profilassi a lungo termine. Per alleviare le crisi acute, si dovra' usare, se necessario, la nitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto, come prevenzione secondaria dopo l'infarto miocardico. Turbe cardiache funzionali con palpitazioni. Prevenzione dell'emicrania.
INTERAZIONI
Interazioni con farmaci il cui uso concomitante non e' raccomandato. Iseguenti farmaci possono aumentare gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di metoprololo. Calcio antagonisti (uso endovenoso): i calcio antagonisti del tipo verapamil e diltiazem possono potenziare gli effetti depressivi dei beta-bloccanti sulla pressione arteriosa, la frequenza e la contrattilita' cardiaca e la conduzione atrioventricolare.I calcio antagonisti del tipo verapamil (fenilalchilamine) non devonoessere somministrati per via endovenosa a pazienti in terapia con Lopresor, in quanto esiste il rischio di arresto cardiaco. Interazioni daprendere in considerazione. Effetti di altri farmaci su metoprololo. Altri medicinali antiipertensivi: l'effetto di Lopresor e degli altri farmaci antipertensivi sulla pressione arteriosa e' generalmente additivo. I pazienti in trattamento contemporaneo con farmaci che provocanouna deplezione delle catecolamine, altri beta-bloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi (MAO) devono essere mantenuti sotto sorveglianza. Inoltre, una significativa ipertensione puo' teoricamente verificarsi fino a 14 giorni dopo la sospensione della somministrazione concomitante di un inibitore irreversibile delle MAO. Calcio antagonisti (uso orale): la somministrazione concomitante di un beta-bloccante con un calcio antagonista puo' determinare una riduzione additiva della contrattilita' miocardica dovuta ad effetti inotropo e cronotropo negativi. I pazienti in terapia orale con un calcio antagonista del tipo verapamil in associazione con Lopresor devono essere attentamente monitorati. Antiaritmici: i beta-bloccanti possono potenziare l'effetto inotropo negativo degli antiaritmici ed illoro effetto sul tempo di conduzione atriale. In particolare, in pazienti con preesistente disfunzione del nodo del seno, la somministrazione concomitante di amiodarone puo' determinare effetti elettrofisiologici additivi che comprendono bradicardia, arresto sinusale e blocco atrioventricolare. Antiaritmici come chinidina, tocainide, procainamide,ajmalina, amiodarone, flecainide e disopiramide possono potenziare l'effetto di Lopresor sulla frequenza cardiaca e la conduzione atrioventricolare. Nitroglicerina: la nitroglicerina puo' aumentare l'effetto ipotensivo di Lopresor. Anestetici generali: alcuni anestetici per inalazione possono aumentare l'effetto cardiodepressivo dei beta-bloccanti(vedere sezione 4.4). Inibitori del CYP2D6: i forti inibitori di questo enzima possono aumentare la concentrazione plasmatica del metoprololo. La forte inibizione del CYP2D6 determinerebbe una variazione del fenotipo in scarso metabolizzatore (vedere sezione 5.2.). Si deve impiegare prudenza quando il metoprololo sia somministrato in concomitanzaad inibitori potenti del CYP2D6. Potenti inibitori conosciuti del CYP2D6, clinicamente significativi, sono gli antidepressivi come fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropione, clomipramina, desipramina; antipsicotici come clorpromazina, flufenazina, aloperidolo, tioridazina; antiaritmici come chinidina o propafenone; antiretroviralicome ritonavir; antiistaminici come difenidramina; antimalarici comeidrossiclorochina o chinidina; antimicotici come terbinafina. Idralazina: la somministrazione concomitante di idralazina puo' inibire il metabolismo pre-sistemico di metoprololo comportando aumento della concentrazione di metoprololo. Glicosidi digitalici: l'uso contemporaneo diglicosidi digitalici puo' provocare una eccessiva bradicardia e/o un prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare. Si raccomandail monitoraggio della frequenza cardiaca e dell'intervallo PR all'ECG.Simpaticomimetici: la somministrazione concomitante con un beta-bloccante di sostanze ad attivita' simpaticomimetica, come adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina, fenilpropanolamina e derivati xantinici contenuti nei prodotti antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche, puo' aumentare la risposta pressoria determinando ipertensione per inibizione reciproca degli effetti terapeutici. Cio' e' meno probabile con dosi terapeutiche di farmaci b 1 -selettivi che conbeta-bloccanti non cardioselettivi.
POSOLOGIA
Posologia. Popolazione generale: si consiglia di individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema posologico. Ipertensione arteriosa. Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola, al mattino, che in 2 dosi frazionate (mattina e sera); Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino. Angina pectoris Lopresor. 100 mg compresserivestite con film: 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate. Se necessario, il dosaggio puo' essere elevato a 400 mg; Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino Infarto miocardico. Fase acuta: il dosaggio raccomandato puo' essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente. Terapia di mantenimento: la dose orale di mantenimento e' 200 mg al giorno, in due dosi frazionate.Il trattamento va continuato per almeno 3 mesi. Turbe cardiache funzionali con palpitazioni e prevenzione dell'emicrania. Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi frazionate (mattino e sera). Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa, in somministrazione unica al mattino. Popolazione pediatrica: non sono stati effettuati studi pediatrici. Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia di Lopresor nei pazienti pediatrici. Insufficienza renale: non sono richiesti aggiustamenti posologici di Lopresor in pazienti concompromissione della funzionalita' renale. Insufficienza epatica: i livelli ematici di metoprololo possono aumentare sostanzialmente in pazienti con compromissione della funzionalita' epatica. Pertanto, Lopresor 100 mg compresse rivestite con film o Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato devono essere somministrati iniziando con basse dosie aumentando le dosi con cautela in accordo con la risposta clinica (vedere sezioni 4.4 e 5.2). Anziani (> 65 anni): non sono richiesti aggiustamenti posologici di Lopresor nei pazienti anziani, ma il farmacodeve essere somministrato con cautela a causa della maggior probabilita' di eventi avversi. In particolare, e' opportuno monitorare tali pazienti per una riduzione eccessiva della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca (vedere sezione 4.4). Modo di somministrazione: le compresse non devono essere masticate e devono essere assunte con un bicchiere d'acqua. Lopresor dovrebbe sempre essere assunto in relazione regolare rispetto ai pasti. Se il medico consiglia il paziente di assumere Lopresor o prima della colazione o durante questa, il paziente dovrebbe continuare ad assumere Lopresor con lo stesso schema per la durata del trattamento. Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato puo' essere assunto a stomaco pieno o vuoto, preferibilmente al mattino.Lopresor 100 mg compresse rivestite con film deve essere assunto a stomaco vuoto.
PRINCIPI ATTIVI
Lopresor 100 mg compresse rivestite con film. Ogni compressa rivestitacon film contiene: principio attivo: metoprololo tartrato 100 mg. Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato. Ogni compressa a rilascio prolungato contiene: principio attivo: metoprololo tartrato 200 mg Per l'elenco completo degli eccipienti vedere sezione 6.1.