LERCANIDIPINA MY*28CPR 20MG

AVVERTENZE
Sindrome del nodo del seno: e' necessaria particolare cautela quando si utilizza la lercanidipina in pazienti con sindrome del nodo del seno (senza un pace-maker). Disfunzione ventricolare sinistra e ischemia cardiaca: sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, e' richiesta cautela in pazienti affetti da disfunzione ventricolare sinistra. E' stato suggerito che alcune diidropiridine a breve durata d'azione possano essere associate ad un incremento del rischio di morbilita' cardio-vascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene la lercanidipina sia un farmaco a lunga durata d'azione, in tali pazienti e' richiesta cautela. Angina pectoris: alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente in pazienti con angina pectoris pre-esistente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della gravita' di questi attacchi. Sono stati osservati casi isolati di infarto del miocardio (vedere paragrafo 4.8). Utilizzo nell' insufficienza epatica o renale: e' necessario prestare particolare attenzione quando si inizia il trattamento in pazienti con insufficienza epatica o renale lieve-moderata. Anche se la posologia giornaliera solitamente raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, l'aumento della dose giornaliera a 20 mg deve essere valutato con attenzione. Poiche' nei pazienti con compromissione epatica, l'effetto antiipertensivo puo' risultare potenziato, in questa popolazione deve essere considerato una correzione del dosaggio. L'uso della lercanidipina non e' raccomandato in pazienti con insufficienza epatica grave o con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere paragrafo 4.2). Alcool: l'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi (vedere paragrafo 4.5). Induttori del CYP3A4: gli Induttori del CYP3A4 come gli anticonvulsivanti (ad es. fenitoina, carbamazepina) e la rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici di lercanidipina e di conseguenza l'efficacia della lercanidipina puo' risultare inferiore a quanto atteso (vedere paragrafo 4.5). Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia di Lercanidipina Mylan Italia non sono state dimostrate nei bambini. Eccipienti con effetti noti: questo medicinale contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di totale lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono pertanto assumere questo medicinale. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, cioe' e' essenzialmente "privo di sodio".
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Calcioantagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare - derivati diidropiridinici.
CONSERVAZIONE
Blister in Al/PVC e Al/PVDC: non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro; insufficienza cardiaca congestizia non trattata; angina pectoris instabile; infarto del miocardio nel mese precedente; insufficienza epatica o renale grave; co-somministrazione con: potenti inibitori del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5); ciclosporina (vedere paragrafo 4.5); succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5); gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6); donne in eta' fertile se non viene impiegato un metodo contraccettivo efficace.
DENOMINAZIONE
LERCANIDIPINA MYLAN ITALIA COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
ECCIPIENTI
Nucleo della compressa: magnesio stearato, povidone, sodio amido glicolato (tipo A), lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina. Film di rivestimento; Lercanidipina Mylan Italia 10 mg compresse rivestite con film: macrogol, alcool polivinilico, parzialmente idrolizzato, talco, titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo (E172). Lercanidipina Mylan Italia 20 mg compresse rivestite con film: macrogol, alcool polivinilico, parzialmente idrolizzato, talco, titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172).
EFFETTI INDESIDERATI
Circa l'1,8% dei pazienti trattati ha avuto reazioni avverse. Il riassunto sotto riportato mostra l'incidenza delle reazioni avverse, con un nesso di causalita' almeno possibile, raggruppate secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e ordinate secondo la frequenza: molto comune (>=1/10); comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100); raro (>=1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascun gruppo di frequenza le reazioni avverse osservate sono riportate in ordine decrescente di gravita'. Come mostrato di seguito, le reazioni farmacologiche avverse piu' frequenti segnalate in studi clinici controllati sono cefalea, vertigini, edema periferico, tachicardia, palpitazioni, vampate, ciascuna verificatasi in meno dell'1% dei pazienti. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro (<1/10.000): ipersensibilità. Patologie del sistema nervoso. Non comune (>=1/1.000, <1/100): capogiri; cefalea; raro (>=1/10.000, <1/1.000): sonnolenza; molto raro (<1/10.000): sincope. Patologie cardiache. Non comune (>=1/1.000, <1/100): tachicardia; palpitazioni; raro (>=1/10.000, <1/1.000): angina pectoris. Patologie vascolari. Non comune (>=1/1.000, <1/100): rossore. Patologie gastrointestinali. Raro (>=1/10.000, <1/1.000): nausea; dispepsia; diarrea; dolore addominale; vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro (>=1/10.000, <1/1.000): rash. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Raro (>=1/10.000, <1/1.000): mialgia. Patologie renali e urinarie. Raro (>=1/10.000, <1/1.000): poliuria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune (>=1/1.000, <1/100): edema periferico; raro (>=1/10.000, <1/1.000): astenia; affaticamento. Nell'esperienza post-marketing, vi sono state alcune segnalazioni spontanee dei seguenti effetti indesiderati (<1/10.000): ipertrofia gengivale, aumenti reversibili dei livelli sierici delle transaminasi epatiche, ipotensione, frequenza urinaria e dolore toracico. Alcune diidropiridine possono portare in casi rari a dolore precordiale o angina pectoris. In casi molto rari i pazienti con preesistente angina pectoris possono sperimentare attacchi anginosi di maggior frequenza, durata o gravita'. Sono stati osservati casi isolati di infarto miocardico. Lercanidipina non sembra provocare effetti indesiderati sui livelli di glicemia o sui livelli sierici dei lipidi. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: studi non clinici non forniscono evidenza di un effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio e la funzione riproduttiva nel ratto e' rimasta invariata. Poiche' altri composti diidropiridinici hanno effetti teratogeni nell'animale, la lercanidipina non deve essere somministrata durante la gravidanza o a donne in eta' fertile che non utilizzino un contraccettivo efficace Allattamento: non e' noto se lercanidipina/metaboliti siano escreti nel latte materno. Il rischio per i neonati/lattanti non puo' essere escluso. Lercanidipina Mylan Italia e' controindicata durante l'allattamento (vedere paragrafo 4.3). Fertilita': non sono disponibili dati clinici con lercanidipina. In alcuni pazienti trattati con calcioantagonisti sono state riportate variazioni biochimiche reversibili nella testa degli spermatozoi, che potrebbero pregiudicare la fecondazione. A fronte di ripetute fecondazioni in-vitro non riuscite, e in mancanza di altre spiegazioni, e' possibile attribuirne la causa ai calcio-antagonisti.
INDICAZIONI
Lercanidipina Mylan Italia e' indicata negli adulti per il trattamento dell'ipertensione essenziale lieve-moderata.
INTERAZIONI
Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Interazioni metaboliche: lercanidipina e' notoriamente metabolizzata dall'enzima CYP3A4, pertanto, gli inibitori e gli induttori del CYP3A4, somministrati in concomitanza possono interagire con il metabolismo e l'eliminazione di lercanidipina. Inibitori del CYP3A4: la co-somministrazione di lercanidipina e inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deve essere evitata (vedere paragrafo 4.3). Uno studio di interazione con un potente inibitore del CYP3A4, ketoconazolo, ha dimostrato un incremento considerevole dei livelli plasmatici della lercanidipina (un incremento di 15 volte della AUC e di 8 volte della C max per l'eutomero S-lercanidipina). Ciclosporina: sono stati osservati livelli plasmatici elevati sia per lercanidipina sia per ciclosporina a seguito di somministrazione concomitante. Uno studio condotto su giovani volontari sani ha dimostrato che quando la ciclosporina veniva somministrata 3 ore dopo l'assunzione di lercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiavano, mentre l'AUC della ciclosporina aumentava del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione di lercanidipina con ciclosporina produceva un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell'AUC della ciclosporina. Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate in concomitanza (vedere paragrafo 4.3). Succo di pompelmo: come per altre diidropiridine, la lercanidipina e' sensibile all'inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo con un conseguente aumento della sua biodisponibilita' sistemica e aumento dell'effetto ipotensivo. La lercanidipina non deve essere assunta con il succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.3). Midazolam: quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza con midazolam per via orale in volontari anziani, l'assorbimento della lercanidipina aumenta (approssimativamente del 40%) e la velocita' di assorbimento diminuisce (t max da 1.75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam non venivano modificate. Induttori del CYP3A4: la co-somministrazione della lercanidipina con induttori del CYP3A4 come anticonvulsivanti (ad es. fenitoina, carbamazepina) e rifampicina deve essere effettuata con cautela poiche' l'effetto antiipertensivo puo' essere ridotto; e' inoltre opportuno monitorare con maggiore frequenza la pressione arteriosa. Substrati del CYP3A4: e' necessaria cautela nel prescrivere la lercanidipina in co-somministrazione con altri substrati del CYP3A4, quali terfenadina, astemizolo, antiaritmici di classe III quali amiodarone, chinidina. Digossina: la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina in pazienti sottoposti a terapia cronica con beta-metildigossina, non ha evidenziato interazioni farmacocinetiche. Volontari sani trattati con digossina mostravano, dopo somministrazione di 20 mg di lercanidipina, a digiuno, un incremento medio del 33% nella C max della digossina, mentre l'AUC e la clearance renale non venivano significativamente modificate. I pazienti in terapia concomitante con digossina devono essere strettamente monitorati per individuare eventuali segni di tossicita' da digossina. Cimetidina: la somministrazione concomitante di cimetidina 800 mg/die non provoca alterazioni significative dei livelli plasmatici, ma a dosi piu' elevate e' necessaria cautela poiche' la biodisponibilita' e l'effetto ipotensivo della lercanidipina possono aumentare. Fluoxetina: uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto su volontari di eta' media pari a 65 +/- 7 anni (media +/- s.d.), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica della lercanidipina. Warfarin: la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina a volontari sani a digiuno non ha alterato la farmacocinetica del warfarin. Alcool L'assunzione di alcool deve essere evitata, poiche' puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi (vedere paragrafo 4.4). Metoprololo: quando la lercanidipina e' stata co-somministrata con metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilita' del metoprololo e' rimasta inalterata, mentre quella della lercanidipina e' ridotta del 50%. Questo effetto puo' essere ascritto alla riduzione del flusso sanguigno epatico, causato dai beta-bloccanti e puo' pertanto verificarsi con altri medicinali di questa classe. Conseguentemente, la lercanidipina puo' essere somministrata con sicurezza con farmaci beta-bloccanti adrenergici, anche se puo' essere necessaria una correzione della dose. Simvastatina: in seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg di lercanidipina con 40 mg di simvastatina, l'AUC di lercanidipina non e' risultata significativamente modificata, mentre l'AUC della simvastatina e' aumentata del 56% e quella del suo metabolita attivo beta-idrossiacido del 28%. E' improbabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando lercanidipina al mattino e simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni. Diuretici e ACE inibitori: lercanidipina e' stata associata in sicurezza a diuretici e ACE inibitori.
POSOLOGIA
Posologia: la dose raccomandata e' di 10 mg una volta al giorno per via orale, almeno 15 minuti prima dei pasti; la dose puo' essere aumentata a 20 mg, in funzione della risposta individuale del paziente. La titolazione della dose deve essere graduale, poiche' possono essere necessarie circa 2 settimane affinche' si manifesti l'effetto antipertensivo massimo. Alcuni soggetti, non adeguatamente controllati con un singolo agente anti-ipertensivo, possono trarre beneficio dall'aggiunta di lercanidipina alla terapia con farmaci beta-bloccanti (atenololo), diuretici (idroclorotiazide) o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (captopril o enalapril). Poiche' la curva dose-risposta e' ripida e presenta un "plateau" a dosi tra 20 e 30 mg, e' improbabile che l'efficacia migliori con dosi piu' elevate mentre, possono aumentare gli effetti indesiderati. Pazienti anziani: sebbene i dati farmacocinetici e l'esperienza clinica non suggeriscano la necessita' di una correzione della posologia giornaliera, la terapia negli anziani deve essere iniziata con particolare cautela. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia di Lercanidipina Mylan Italia nei bambini fino a 18 anni di eta' non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili. Insufficienza renale o epatica: e' necessario prestare particolare attenzione quando si inizia il trattamento in pazienti con insufficienza renale o epatica lieve o moderata. Sebbene sia possibile che questi sottogruppi tollerino la dose giornaliera abitualmente raccomandata, l'incremento della dose giornaliera a 20 mg deve essere valutato con attenzione. L'effetto antiipertensivo puo' risultare elevato in pazienti con insufficienza epatica, conseguentemente e' necessario prendere in considerazione una correzione del dosaggio. L'uso della lercanidipina non e' raccomandato in pazienti con insufficienza epatica grave o con insufficienza renale grave (GFR < 30 ml/min). Modo di Somministrazione: uso orale. Precauzioni che devono essere prese prima della manipolazione o della somministrazione del medicinale: il trattamento deve essere somministrato preferibilmente al mattino almeno 15 minuti prima della colazione. Questo prodotto non deve essere somministrato con succo di pompelmo (vedere paragrafi 4.3 e 4.5).
PRINCIPI ATTIVI
Ogni compressa rivestita con film contiene 10 mg di lercanidipina cloridrato, pari a 9.4 mg di lercanidipina; ogni compressa rivestita con film contiene 20 mg di lercanidipina cloridrato, pari a 18.8 mg di lercanidipina. Eccipiente con effetto noto: ogni compressa rivestita con film contiene 30 mg di lattosio monoidrato. Eccipiente con effetto noto: ogni compressa rivestita con film contiene 60 mg di lattosio monoidrato. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.