LERCANIDIPINA DOC*28CPR 10MG

AVVERTENZE
Sindrome del nodo del seno: e' necessaria particolare cautela quando si utilizza lercanidipina in pazienti con sindrome del nodo del seno (se non e' impiantato un pace-maker). Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, e' richiesta cautela in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra. E' stato suggerito che alcune diidropiridine a breve durata d'azione possono essere associate ad un incremento del rischio di morbilita' cardiovascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene la lercanidipina sia un farmaco a lunga durata d'azione, in tali pazienti e' richiesta cautela. Angina pectoris: alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente in pazienti con angina pectoris pre-esistente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata o della gravita' di questi attacchi. Sono stati osservati casi isolati di infarto del miocardio (vedere sezione 4.8). Utilizzo nell' insufficienza epatica o renale: e' necessario prestare particolare attenzione quando si inizia il trattamento di pazienti con insufficienza renale o epatica lieve o moderata. Anche se la posologia giornaliera solitamente raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, l'aumento della dose giornaliera a 20 mg deve essere valutato con attenzione. Poiche' nei pazienti con compromissione epatica, l'effetto antipertensivo puo' risultare potenziato, in questa popolazione deve essere considerato una correzione del dosaggio. L'uso della lercanidipina non e' raccomandato in pazienti con insufficienza epatica grave o con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere sezione 4.2). L'assunzione di alcol deve essere evitata, in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antiipertensivi (vedere sezione 4.5). Induttori CYP3A4: gli induttori del CYP3A4 come gli anticonvulsivanti (es. fenitoina, carbamazepina) e la rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici di lercanidipina e di conseguenza l'efficacia della lercanidipina puo' essere inferiore a quanto atteso (vedere sezione 4.5). Questo medicinale contiene lattosio monoidrato, non deve pertanto essere somministrato a pazienti con deficit di Lapp lattasi, galattosemia o sindrome di malassorbimento glucosio/galattosio.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Bloccanti selettivi dei canali del calcio con effetti principalmente vascolari.
CONSERVAZIONE
Blister alluminio/PVDC: non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo, a qualsiasi diidropiridina o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro. Insufficienza cardiaca congestizia non trattata. Angina pectoris instabile. Infarto miocardico nel mese precedente. Insufficienza renale o epatica grave. Co-somministrazione con: potenti inibitori del CYP3A4 (vedere sezione 4.5), ciclosporina (vedere sezione 4.5), succo di pompelmo (vedere sezione 4.5). Gravidanza e allattamento (vedere sezione 4.6). Donne in eta' fertile se non viene impiegato un metodo contraccettivo efficace.
DENOMINAZIONE
LERCANIDIPINA DOC GENERICI COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
ECCIPIENTI
Nucleo della compressa: magnesio stearato, povidone, sodio, amido glicolato tipo A, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina. Rivestimento con film. LERCANIDIPINA DOC Generici 10 mg compresse rivestite con film: macrogol, polivinil alcol, parzialmente idrolizzato, talco titanio diossido (E 171,) ferro ossido giallo (E 172). LERCANIDIPINA DOC Generici 20 mg compresse rivestite con film: macrogol, polivinil, alcol parzialmente idrolizzato, talco titanio diossido (E 171), ferro ossido giallo (E 172), ferro ossido rosso (E 172).
EFFETTI INDESIDERATI
Negli studi clinici e nella fase post-marketing sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati: valutazione della frequenza. Molto comune: >=1/10. Comune: >=1/100, <1/10. Non comune: >=1/1.000, <1/100. Raro: >=1/10.000, <1/1.000. Molto raro: <1/10.000, non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Esami diagnostici. Molto raro: aumenti reversibili dei livelli sierici di transaminasi epatiche nel siero. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia, palpitazioni, edema periferico; raro: angina pectoris; molto raro: dolore toracico, infarto miocardico, ipotensione. Alcune diidropiridine possono raramente determinare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente, i pazienti con angina pectoris pre- esistente possono manifestare un aumento della frequenza, della durata o della gravità di questi attacchi. Patologie del sistema nervoso. Non comune: cefalea, vertigini. Patologie gastrointestinali. Raro: dispepsia, diarrea, dolore addominale, vomito; molto raro: ipertrofia gengivale. Patologie renali ed urinarie. Raro: poliuria; molto raro: minzione frequente. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Raro: mialgia. Patologie vascolari. Non comune: vampate. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Raro: astenia, affaticamento. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: ipersensibilità. Disturbi psichiatrici. Raro: sonnolenza. Lercanidipina non sembra provocare effetti indesiderati su i livelli di glicemia o sui livelli sierici dei lipidi. Segnalazione delle reazioni avverse sospette: la segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: non esistono dati sufficienti relativi all'impiego di lercanidipina in gravidanza. Studi non-clinici non forniscono evidenza di un effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio e la funzione riproduttiva nel ratto e' risultata invariata. Poiche' altri composti diidropiridinici hanno effetti teratogeni nell'animale, la lercanidipina non deve essere somministrata durante la gravidanza o a donne in eta' fertile, a meno che non fanno uso di un contraccettivo efficace. Allattamento: a causa dell'elevata lipofilia, la lercanidipina puo' essere escreta nel latte materno. Pertanto non deve essere somministrata durante l'allattamento.
INDICAZIONI
LERCANIDIPINA DOC Generici e' indicata nel trattamento dell' ipertensione essenziale lieve o moderata.
INTERAZIONI
Interazioni metaboliche: la lercanidipina e' notoriamente metabolizzata dall'enzima CYP3A4, pertanto gli inibitori e gli induttori del CYP3A4, somministrati in concomitanza possono interagire con il metabolismo e l'eliminazione di lercanidipina. Inibitori CYP3A4: la co-somministrazione di lercanidipina e inibitori del CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deve essere evitata. Uno studio di interazione con un potente inibitore CYP3A4, ketoconazolo, ha dimostrato un incremento considerevole dei livelli plasmatici della lercanidipina (un incremento dell'AUC di 15 volte e un aumento della C max di 8 volte per l'eutomero S-lercanidipina). Sono stati osservati livelli plasmatici elevati sia per lercanidipina sia per ciclosporina a seguito di somministrazione concomitante. Un studio condotto su giovani volontari sani ha dimostrato che quando la ciclosporina veniva somministrata 3 ore dopo l'assunzione di lercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiavano, mentre l'AUC della ciclosporina aumentava del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione di lercanidipina con ciclosporina produceva un incremento di 3 volte dei livelli plasmatici della lercanidipina e un aumento del 21% nell'AUC della ciclosporina. Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate in concomitanza. Come per altre diidropiridine, la lercanidipina e' sensibile all'inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo, con conseguente aumento della sua biodisponibilita' sistemica e aumento dell'effetto ipotensivo. La lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo. Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza con midazolam per via orale in volontari anziani, l'assorbimento di lercanidipina aumenta (approssimativamente del 40%) e la velocita' di assorbimento diminuisce (t max da 1.75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam non venivano modificate. Induttori CYP3A4 La co-somministrazione della lercanidipina con induttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti (es fenitoina, carbamazepina) e rifampicina deve essere effettuata con cautela perche' l'effetto antiipertensivo puo' essere ridotto; e' inoltre opportuno monitorare con maggior frequenza la pressione sanguigna. Substrati CYP3A4: la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina in pazienti sottoposti a terapia cronica con b-metildigossina non ha evidenziato interazioni farmacocinetiche. Volontari sani trattati con digossina mostrano, dopo somministrazione di 20 mg di lercanidipina a digiuno, un incremento medio del 33% nella C max della digossina, mentre l'AUC e la clearance renale non venivano significativamente modificate. I pazienti in terapia concomitante con digossina devono essere strettamente monitorati per individuare eventuali segni di tossicita' da digossina. La somministrazione concomitante di cimetidina 800 mg/die non provoca alterazioni significative dei livelli plasmatici di lercanidipina, ma a dosi piu' alte e' necessaria cautela poiche' la biodisponibilita' e l'effetto ipotensivo della lercanidipina possono aumentare. Uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore dei CYP2D6 e CYP3A4), condotto su volontari di eta' media pari a 65 +/- 7 anni (media +/- s.d.), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica della lercanidipina. La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina a volontari sani a digiuno non ha alterato la farmacocinetica del warfarin. E' necessaria cautela nel prescrivere la lercanidipina in co-somministrazione con altri substrati del CYP3A4, quali terfenadina, astemizolo, antiaritmici di classe III quali amiodarone e chinidina. Alcol: l'assunzione di alcol deve essere evitata, poiche' puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antiipertensivi. Altre interazioni: quando la lercanidipina e' stata co-somministrata con metoprololo, un b-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilita' del metoprololo e' rimasta inalterata, mentre quella della lercanidipina si e' ridotta del 50%. Questo effetto puo' essere ascritto alla riduzione del flusso sanguigno epatico causato dai b-bloccanti e puo' pertanto verificarsi con altri farmaci di questa classe. Conseguentemente, la lercanidipina puo' essere somministrata con sicurezza con farmaci beta-bloccanti, anche se puo' essere necessaria una correzione della dose. In seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg di lercanidipina con 40 mg di simvastatina, l'AUC di lercanidipina non e' risultata significativamente modificata, mentre l'AUC di simvastatina e' aumentata del 56% e quella del suo metabolita attivo b-idrossiacido del 28%. E' improbabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando la lercanidipina al mattino e la simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni. La lercanidipina e' stata associata in sicurezza a diuretici e ACE inibitori.
POSOLOGIA
Modo di somministrazione: uso orale. Posologia: la dose raccomandata e' di 10 mg una volta al giorno per via orale, almeno 15 minuti prima dei pasti; la dose puo' essere aumentata a 20 mg in funzione della risposta individuale del paziente. La titolazione della dose deve essere graduale, poiche' possono essere necessarie circa due settimane affinche' si manifesti l'effetto antiipertensivo massimo. Alcuni soggetti, non adeguatamente controllati con un singolo agente antiipertensivo, possono trarre beneficio dall'aggiunta di lercanidipina alla terapia con farmaci beta bloccanti, diuretici (idroclorotiazide) o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Poiche' la curva dose-risposta e' ripida, e presenta un "plateau" a dosi tra 20-30 mg, e' improbabile che l'efficacia migliori a dosi piu' elevate; mentre possono aumentare gli effetti indesiderati. Anziani: sebbene i dati farmacocinetici e l'esperienza clinica non suggeriscono la necessita' di una correzione della posologia giornaliera, la terapia negli anziani deve essere iniziata con particolare cautela. Popolazione pediatrica: l'uso della lercanidipina non e' raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni a causa della mancanza di esperienza clinica. Insufficienza epatica o renale: e' necessario prestare particolare attenzione quando si inizia il trattamento in pazienti con insufficienza renale o epatica lieve o moderata. Sebbene sia possibile che questi sottogruppi tollerino la dose giornaliera abitualmente raccomandata, l'incremento della dose a 20 mg deve essere valutato con attenzione. L'effetto antiipertensivo puo' risultare elevato in pazienti con insufficienza epatica, conseguentemente e' necessario prendere in considerazione una correzione del dosaggio. L'uso di lercanidipina non e' raccomandato in pazienti con insufficienza epatica grave o con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min). Modo di somministrazione: le compresse devono essere assunte con un po' d'acqua almeno 15 minuti prima di un pasto.
PRINCIPI ATTIVI
Una compressa rivestita con film contiene 10 mg di lercanidipina cloridrato, equivalenti a 9,4 mg di lercanidipina. Una compressa rivestita con film contiene 20 mg di lercanidipina cloridrato, equivalenti a 18,8 mg di lercanidipina. Eccipiente con effetti noti: LERCANIDIPINA DOC Generici 10 mg compresse rivestite con film: lattosio monoidrato 30 mg. Eccipiente con effetti noti: LERCANIDIPINA DOC Generici 20 mg compresse rivestite con film: lattosio monoidrato 60 mg. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.