DICLOFENAC ALM*IM 5F 75MG 3ML

AVVERTENZE
Informazioni generali: gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi. L'uso di diclofenac in concomitanza con altri FANS sistemici, incluso gli inibitori selettivi della ciclo-ossigenasi-2, deve essere evitato a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sulla base di potenziali effetti indesiderati additivi. Sul piano medico di base e' richiesta cautela negli anziani. In particolare, nei pazienti anziani fragili o in quelli con un basso peso corporeo, si raccomanda l'utilizzo della piu' bassa dose efficace. Come con altri FANS, possono in rari casi verificarsi anche reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, senza una precedente esposizione al diclofenac. Le reazioni di ipersensibilita' possono anche evolversi in sindrome di Kounis, una grave reazione allergica che puo' causare un infarto miocardico. Gli attuali sintomi di tali reazioni possono includere dolore toracico che si verifica in associazione a una reazione allergica al diclofenac. Come altri FANS, Diclofenac puo' mascherare i segni e i sintomi di infezioni a causa delle sue proprieta' farmacodinamiche. Effetti gastrointestinali: durante il trattamento con tutti i FANS, incluso diclofenac, sono state riportate e possono comparire in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione, che possono essere fatali. Esse hanno in genere conseguenze piu' gravi negli anziani. Se in pazienti in terapia con diclofenac compaiono sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione, il medicinale deve essere interrotto. Come con tutti i FANS, incluso diclofenac, e' obbligatoria una stretta sorveglianza medica e particolare cautela deve essere usata nel prescrivere diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disordini gastrointestinali (GI) o con una storia indicativa di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazione. Il rischio di sanguinamento GI e' piu' alto con dosi aumentate di FANS e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione. Gli anziani hanno una frequenza maggiore di reazioni avverse, soprattutto sanguinamento gastrointestinale e perforazione che possono essere fatali. I FANS, compreso diclofenac, possono essere associati ad un aumento del rischio di perdite da anastomosi gastrointestinali. Si raccomanda una stretta sorveglianza medica e cautela quando si utilizza diclofenac a seguito di intervento chirurgico gastrointestinale. Per ridurre il rischio di tossicita' GI in pazienti con una storia di ulcera, in particolare se complicata da emorragia o perforazione, e negli anziani il trattamento dovrebbe essere iniziato e mantenuto con la piu' bassa dose efficace. L'uso concomitante di agenti protettori (inibitori di pompa protonica o misoprostolo) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono l'uso concomitante di medicinali contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (ASA)/aspirina o altri medicinali che possono aumentare il rischio gastrointestinale. Pazienti con storia di tossicita' GI, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia GI). E' raccomandata cautela in pazienti che assumono medicinali concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti, agenti antiaggreganti o inibitori selettivi del reuptake della serotonina. Anche in pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn deve essere esercitata una stretta sorveglianza medica e cautela poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. Effetti epatici: in caso di prescrizione di Diclofenac a pazienti affetti da insufficienza epatica e' necessaria stretta sorveglianza medica, in quanto la loro condizione puo' essere esacerbata. Come con altri FANS, incluso diclofenac, possono aumentare i valori di uno o piu' enzimi epatici. Durante trattamenti prolungati con diclofenac sono indicati come misura precauzionale regolari controlli della funzionalita' epatica. Se i parametri di funzionalita' epatica risultano persistentemente alterati o peggiorati, se si sviluppano segni clinici o sintomi consistenti di epatopatia, o se si verificano altre manifestazioni (per es. eosinofilia, rash), il trattamento con diclofenac deve essere interrotto. Un'epatite con l'uso di diclofenac puo' verificarsi senza sintomi prodromici. Particolare cautela deve essere posta nell'uso di Diclofenac nei pazienti con porfiria epatica, in quanto potrebbe scatenare un attacco. Effetti renali: poiche' in associazione alla terapia con FANS, incluso diclofenac, sono stati riportati ritenzione di fluidi ed edema, e' richiesta particolare cautela in caso di insufficienza cardiaca o renale, storia di ipertensione, negli anziani, in pazienti in trattamento concomitante con diuretici o con medicinali che possano influire significativamente sulla funzionalita' renale e in quei pazienti con una sostanziale deplezione del volume extracellulare dovuta a qualsiasi causa (per es. prima o dopo interventi chirurgici maggiori). In tali casi, quando si somministra Diclofenac si raccomanda per precauzione il monitoraggio della funzionalita' renale. L'interruzione della terapia e' normalmente seguita da un ritorno alle condizioni pre-trattamento. Effetti cutanei: Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio per queste reazioni: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Questo medicinale deve essere interrotto alla prima comparsa di eruzione cutanea, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari: un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' in associazione al trattamento con FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ed edema. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con diclofenac soltanto dopo attenta valutazione.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Farmaci antiinfiammatori ed antireumatici; derivati dell'acido acetico e sostanze correlate.
CONSERVAZIONE
Conservare a temperatura inferiore a 25 gradi C. ed al riparo dalla luce.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo, al sodio metabisolfito o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ulcera, sanguinamento o perforazione gastrointestinale in atto. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti con FANS o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Ultimo trimestre di gravidanza. Grave insufficienza epatica, grave insufficienza renale o grave insufficienza cardiaca. Insufficienza cardiaca congestizia conclamata (classe II-IV dell'NYHA), cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e/o vasculopatia cerebrale. Come altri antinfiammatori non steroidei (FANS), diclofenac e' anche controindicato in pazienti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, attacchi asmatici, orticaria o riniti acute. L'uso i.v. e i.m. nei bambini e negli adolescenti, non e' raccomandato. E' controindicato nelle donne in eta' fertile che non usano misure contraccettive efficaci.
DENOMINAZIONE
DICLOFENAC ALMUS 75 MG / 3 ML SOLUZIONE INIETTABILE
ECCIPIENTI
Mannitolo (E 421), sodio metabisolfito (E 223), alcool benzilico, glicole propilenico (E 1520), sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.
EFFETTI INDESIDERATI
Le reazioni avverse sono elencate per frequenza, per prima la piu' frequente, utilizzando la seguente convenzione: comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1.000, < 1/100); raro (>= 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota: la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili. I seguenti effetti indesiderati includono quelli riportati con l'uso a breve o a lungo termine. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia, leucopenia, anemia (compresa l'anemia emolitica e aplastica), agranulocitosi. Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensibilità, reazioni anafilattiche e anafilattoidi (comprese ipotensione e shock); molto raro: edema angioneurotico (incluso edema facciale). Disturbi psichiatrici. Molto raro: disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilità, reazioni psicotiche. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri; raro: sonnolenza; molto raro: parestesie, compromissione della memoria, convulsioni, ansietà, tremori, meningite asettica, alterazioni del gusto, accidenti cerebrovascolari. Patologie dell'occhio. Molto raro: disturbi della visione, visione offuscata, diplopia. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Comune: vertigini; molto raro: tinnito, peggioramento dell'udito. Patologie cardiache. Molto raro: palpitazioni, dolore toracico, insufficienza cardiaca, infarto miocardico; non nota: sindrome di kounis. Patologie vascolari. Molto raro: ipertensione, vasculite. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: asma (compresa dispnea); molto raro: polmonite. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale flatulenza, anoressia; raro: gastrite, emorragia gastrointestinale, ematemesi, diarrea emorragica, melena, ulcera gastrointestinale (con o senza sanguinamento o perforazione), perforazione e emorragia gastrointestinale, possono essere a volte fatali, in particolare negli anziani; molto raro: colite (compresa colite emorragica ed esacerbazione di colite ulcerativa o morbo di crohn), costipazione, stomatite (inclusa stomatite ulcerativa), glossite, disturbi esofagei, stenosi intestinale diaframma-simile, pancreatite; non nota: colite ischemica. Patologie epatobiliari. Comune: aumento delle transaminasi; raro: epatite, ittero, disturbi epatici; molto raro: epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: eruzione cutanea; raro: orticaria; molto raro: eruzioni bollose, eczema, eritema, eritema multiforme, sindrome di stevens-johnson, necrolisi tossica epidermica (sindrome di lyell), dermatite esfoliativa, perdita di capelli, reazione di fotosensibilità, porpora, porpora allergica, prurito. Patologie renali e urinarie. Molto raro: insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, sindrome nefrotica, nefriti interstiziali, necrosi papillare renale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: reazioni al sito di iniezione, dolore al sito di iniezione, indurimento al sito di iniezione, edema; non nota: astenia. Infezioni ed infestazioni. Molto raro: ascesso al sito d'iniezione; non nota: necrosi nel sito di iniezione. Disordini congeniti, familiari e genetici. Comune: malformazioni fetali. Sperimentazioni cliniche e dati epidemiologici indicano in modo coerente un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio, infarto miocardico o ictus) associati all'uso di diclofenac, soprattutto ad alte dosi (150 mg/di') e al trattamento a lungo termine. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: questo farmaco e' controindicato nelle donne incinte e nelle donne che stanno programmando una gravidanza. L'inibizione della sintesi di prostaglandine potrebbe pregiudicare la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborto spontaneo e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'impiego di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazione cardiovascolare e' aumentato da meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Negli animali, e' stato dimostrato che la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha come esito l'incremento della perdita pre- e post-impianto e della mortalita' embrione-fetale. Inoltre, e' stato segnalato un aumento nell'incidenza di varie malformazioni, comprese quelle cardiovascolari, negli animali a cui e' stato somministrato un inibitore della sintesi di prostaglandine, durante il periodo dell'organogenesi. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se il diclofenac e' usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere mantenuta piu' bassa possibile e la durata del trattamento piu' breve possibile. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' degenerare in insufficienza renale con oligoidramnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto anti-aggregante che puo' verificarsi anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine che comportano ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente diclofenac e' controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Allattamento: come altri FANS, il diclofenac passa nel latte materno in piccole quantita'. Pertanto, diclofenac non deve essere somministrato durante l'allattamento per evitare effetti indesiderati nel lattante. Fertilita': come per altri FANS, l'uso di diclofenac puo' alterare la fertilita' femminile e non e' raccomandato in donne che desiderino concepire. Deve essere considerata la sospensione di diclofenac in donne che abbiano difficolta' di concepimento o che siano sottoposte ad accertamenti sull'infertilita'.
INDICAZIONI
Nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.
INTERAZIONI
Le seguenti interazioni comprendono quelle osservate con diclofenac compresse gastroresistenti e/o altre forme farmaceutiche di diclofenac. Litio: se somministrato in concomitanza, diclofenac puo' elevare le concentrazioni plasmatiche di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio. Digossina: se somministrato in concomitanza, diclofenac puo' elevare concentrazioni plasmatiche di digossina. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina. Diuretici ed agenti antipertensivi: come altri FANS, l'uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi (es.: betabloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) o gli antagonisti dell'angiotensina II) puo' causare una diminuzione del loro effetto antipertensivo. Quindi, la associazione deve essere assunta con cautela ed i pazienti, soprattutto anziani, devono ricevere il monitoraggio periodico della loro pressione sanguigna. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante e in seguito periodicamente, in particolare per i diuretici, gli ACE inibitori o gli antagonisti dell'angiotensina II a causa di un aumentato rischio di nefrotossicita'. Il trattamento concomitante con farmaci risparmiatori di potassio puo' essere associato con aumento dei livelli sierici di potassio che devono essere quindi monitorati frequentemente. Altri FANS e corticosteroidi: l'uso concomitante di diclofenac e di altri antinfiammatori non steroidei sistemici o corticosteroidi puo' aumentare l'incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali. Anticoagulanti e agenti antiaggreganti: si raccomanda cautela, poiche' la somministrazione concomitante potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento. Sebbene le indagini cliniche non sembrino indicare un'influenza di diclofenac sull'azione degli anticoagulanti, vi sono segnalazioni di un aumento del rischio di emorragia nei pazienti che assumono concomitantemente diclofenac e anticoagulanti. Si raccomanda pertanto un attento monitoraggio di tali pazienti. Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): la somministrazione contemporanea di FANS sistemici, incluso diclofenac, e SSRIs puo' aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale. Antidiabetici: gli studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac puo' essere somministrato insieme ad antidiabetici orali senza che ne influenzi l'effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo- sia iperglicemizzante, con la necessita' di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac. Per questo motivo, in caso di terapia concomitante, si raccomanda come misura precauzionale il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio. Methotrexate: diclofenac puo' inibire la liberazione tubulare renale di methotrexate aumentandone i livelli. E' raccomandata cautela in caso di somministrazione di FANS, incluso diclofenac 24 ore prima o dopo un trattamento con methotrexate poiche' le concentrazioni ematiche di methotrexate e di conseguenza la tossicita' di questa sostanza possono aumentare. Ciclosporina: per il suo effetto sulle prostaglandine renali, il diclofenac, come altri FANS, puo' aumentare la nefrotossicita' della ciclosporina. Pertanto, il diclofenac va somministrato a dosaggi inferiori a quelli che sarebbero utilizzati in pazienti non in terapia con ciclosporina. Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casi isolati di convulsioni, probabilmente dovuti all'uso concomitante dei chinoloni e dei FANS. Fenitoina: quando si utilizza fenitoina insieme a diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. Colestipolo e colestiramina: questi agenti possono indurre un ritardo o una diminuzione nell'assorbimento di diclofenac. Quindi, si raccomanda di somministrare il diclofenac almeno un'ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina. Potenti inibitori del CYP2C9: si raccomanda cautela quando si prescrive il diclofenac insieme a potenti inibitori del CYP2C9 (come sulfinpirazone e voriconazolo); cio' potrebbe portare ad un incremento significativo delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'esposizione al diclofenac, dovuti all'inibizione del metabolismo dello stesso.
POSOLOGIA
La posologia e' generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare e in profondita' nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica), separate da un intervallo di alcune ore. Alternativamente e' possibile combinare una fiala con altre forme di diclofenac, fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg. Questo farmaco soluzione iniettabile non dovrebbe essere somministrato per piu' di due giorni; se necessario il trattamento puo' essere continuato con diclofenac compresse o supposte. L'uso del prodotto va limitato agli adulti. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo somministrando la minima dose efficace per la minima durata necessaria per controllare i sintomi. Popolazione pediatrica: l'uso i.v. e i.m. nei bambini e negli adolescenti, non e' raccomandato.
PRINCIPI ATTIVI
Ogni fiala da 3 ml contiene: diclofenac sodico 75 mg.