BISOPROLOLO SAN*28CPR RIV 3,75

AVVERTENZE
Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo deve essere iniziato con una particolare fase di aggiustamento del dosaggio. Specialmente in pazienti con malattia cardiaca ischemica, l'interruzione della terapia con bisoprololo non deve avvenire in modo improvviso se non chiaramente indicato, poiche' le condizioni del cuore potrebbero aggravarsi temporaneamente. L'inizio e l'interruzione del trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo necessita un regolare monitoraggio. Il bisoprololo deve essere usato con cautela nei seguenti casi: broncospasmo (asma bronchiale, malattie ostruttive delle vie aeree). Nell'asma bronchiale o in altre malattie polmonari croniche ostruttive, che possono causare sintomi, deve essere istituita una terapia concomitante con broncodilatatori. Occasionalmente nei pazienti con asma puo' manifestarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, pertanto potrebbe essere necessario aumentare la dose di beta 2 -stimolanti; diabete mellito con ampie variazioni nei valori della glicemia. Sintomi di ipoglicemia (es. tachicardia, palpitazioni o sudorazione) possono essere mascherati: digiuno stretto; terapia desensibilizzante in corso. Come altri beta-bloccanti, il bisoprololo puo' aumentare sia la sensibilita' verso gli allergeni sia la gravita' delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina non sempre produce l'effetto terapeutico previsto: blocco atrio-ventricolare di I grado; angina di Prinzmetal; occlusione arteriosa periferica (potrebbe verificarsi un aggravamento dei sintomi specialmente all'inizio della terapia); anestesia generale: nei pazienti sottoposti ad anestesia generale il beta-blocco riduce l'incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l'induzione e l'intubazione, nonche' nel periodo post-operatorio. Viene correntemente raccomandato che un eventuale trattamento beta-bloccante di mantenimento venga continuato nel periodo peri-operatorio. L'anestesista deve essere informato dell'uso del beta-bloccante, a causa delle potenziali interazioni con altri farmaci che possono provocare bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacita' di riflesso di compensare la perdita di sangue. Se si ritiene necessario interrompere la terapia beta-bloccante prima di un intervento chirurgico, l'interruzione deve essere fatta gradualmente e completata circa 48 ore prima dell'anestesia. Nei pazienti affetti da psoriasi o con anamnesi di psoriasi il rapporto rischio-beneficio deve essere valutato attentamente prima della somministrazione di beta-bloccanti (per esempio il bisoprololo). Nei pazienti con feocromocitoma il bisoprololo non deve essere somministrato fino ad avvenuto blocco del recettore alfa. In corso di terapia con bisoprololo i sintomi di una tireotossicosi possono risultare mascherati. Non esiste alcuna esperienza terapeutica con il bisoprololo nell'insufficienza cardiaca in pazienti affetti dalle seguenti malattie e condizioni: diabete mellito insulino-dipendente (tipo I); grave compromissione della funzionalita' renale; grave compromissione della funzionalita' epatica; cardiomiopatia restrittiva; malattie cardiache congenite; malattie valvolari organiche emodinamicamente significative; infarto del miocardio nei 3 mesi precedenti. Contiene lattosio.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Betabloccanti.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Insufficienza cardiaca acuta o episodi di insufficienza cardiaca scompensata che richiedono terapia inotropica per via endovenosa; shock cardiogeno; blocco atrio-ventricolare di II o III grado; sindrome del nodo del seno; blocco seno-atriale; bradicardia sintomatica; ipotensione sintomatica; grave asma bronchiale o grave malattia polmonare ostruttiva cronica; forme gravi di occlusione arteriosa periferica e forme gravi di sindrome di Raynaud; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; ipersensibilita' al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati.
DENOMINAZIONE
BISOPROLOLO SANDOZ COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
ECCIPIENTI
1,25 mg: calcio fosfato dibasico, anidro; cellulosa microcristallina; amido di mais pregelatinizzato; croscarmellosa sodica; silice colloidale anidra; magnesio stearato; lattosio monoidrato; ipromellosa; macrogol 4000; titanio diossido (E171). 2,5 mg - 3,75 mg - 7,5 mg: calcio fosfato dibasico, anidro; cellulosa microcristallina; amido di mais pregelatinizzato; croscarmellosa sodica; silice colloidale anidra; magnesio stearato; lattosio monoidrato; ipromellosa; macrogol 4000; titanio diossido (E171); ferro ossido giallo (E172).
EFFETTI INDESIDERATI
Le seguenti definizioni si applicano alla terminologia sulla frequenza di seguito usata. Molto comune (>=1/10); comune (>=1/100, <1/10); non comune (>=1/1000, <1/100); raro (>=1/10.000, <1/1000); molto raro (<1/10.000); non nota. Disturbi psichiatrici. Non comune: disturbi del sonno, depressione; raro: incubi, allucinazioni. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, cefalea; raro: sincope. Patologie dell'occhio. Raro: riduzione del flusso lacrimale (da considerare se il paziente utilizza lenti a contatto); molto raro: congiuntivite. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Raro: disturbi dell'udito. Patologie cardiache. Molto raro: dolore toracico; molto comune: bradicardia in pazienti con insufficienza cardiaca stabile; comune: peggioramento dell'insufficienza cardiaca preesistente in pazienti con insufficienza cardiaca stabile; non comune: disturbi della conduzione atrio-ventricolare. Patologie vascolari. Comune: sensazione di freddo o di intorpidimento alle estremita', ipotensione (specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca); non comune: ipotensione ortostatica. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale o con un'anamnesi di malattia ostruttiva delle vie aeree; raro: rinite allergica. Patologie gastrointestinali. Comune: disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, stipsi. Patologie epatobiliari. Raro: epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: reazioni di ipersensibilita' come prurito, rossore, eruzioni cutanee; molto raro: i beta-bloccanti possono provocare o peggiorare la psoriasi o indurre eruzioni cutanee simili a psoriasi, alopecia. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: debolezza muscolare e crampi. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: disturbi della potenza sessuale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, affaticamento. Esami diagnostici. Raro: aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALAT, ASAT). La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Il bisoprololo ha effetti farmacologici che possono determinare conseguenze dannose alla gravidanza e/o al feto/neonato. In generale, i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che e' stata associata a un ritardo nella crescita del feto, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi (come ipoglicemia e bradicardia). Se la terapia con beta-bloccanti e' necessaria, sono preferibili i beta-bloccanti beta 1 -selettivi. Il bisoprololo non e' raccomandato durante la gravidanza se non strettamente necessario: in tal caso, e' raccomandato il monitoraggio del flusso ematico utero-placentare e della crescita fetale. In caso di effetti nocivi sulla gravidanza o sul feto si raccomanda di prendere in considerazione l'adozione di terapie alternative. Il neonato deve essere monitorato attentamente. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si manifestano generalmente entro i primi tre giorni. Non ci sono dati sull'escrezione di bisoprololo nel latte umano o sulla sicurezza dell'esposizione dei neonati a bisoprololo. Pertanto l'assunzione del bisoprololo durante l'allattamento non e' raccomandata.
INDICAZIONI
Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con ridotta funzionalita' sistolica del ventricolo sinistro, in aggiunta a terapia con ACE inibitori e diuretici ed eventualmente glicosidi cardiaci.
INTERAZIONI
>>Associazioni non raccomandate. I calcio-antagonisti del tipo verapamil e in misura minore del tipo diltiazem: influenza negativa su contrattilita' e conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in terapia con betabloccanti puo' provocare una grave ipotensione e un blocco atrio-ventricolare. Medicinali antiaritmici di classe I (per esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flecainide, propafenone): puo' essere potenziato l'effetto sul tempo di conduzione atrioventricolare e puo' essere aumentato l'effetto inotropico negativo. Medicinali antipertensivi che agiscono centralmente come la clonidina e altri (per esempio metildopa, moxonidina, rilmenidina): l'uso concomitante di farmaci antipertensivi che agiscono centralmente puo' peggiorare l'insufficienza cardiaca mediante una diminuzione del tono simpatico centrale (riduzione della frequenza e della gittata cardiaca, vasodilatazione). La brusca sospensione, in particolare se antecedente l'interruzione del beta-bloccante, puo' aumentare il rischio di "ipertensione di rebound". >>Associazioni da usare con cautela. Calcio antagonisti diidropiridinici, come la felodipina e l'amlodipina: l'uso concomitante puo' aumentare il rischio di ipotensione e nei pazienti con insufficienza cardiaca non puo' essere escluso il rischio di un ulteriore peggioramento dello stato funzionale della pompa ventricolare. Medicinali antiaritmici di classe III (per esempio amiodarone): puo' essere potenziato l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare. Betabloccanti topici (per esempio collirio per il trattamento del glaucoma): possono avere un effetto additivo agli effetti sistemici del bisoprololo. Medicinali parasimpaticomimetici: l'uso concomitante puo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare e il rischio di bradicardia. Insulina e antidiabetici orali: aumento dell'effetto ipoglicemico: il blocco dei recettori beta puo' mascherare i sintomi di ipoglicemia. Agenti anestetici: attenuazione della tachicardia riflessa e aumento del rischio di ipotensione. Glicosidi digitalici: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio-ventricolare. Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): i FANS possono ridurre l'effetto ipotensivo del bisoprololo. Agenti beta-simpaticomimetici (come isoprenalina, dobutamina): l'associazione con il bisoprololo puo' ridurre l'effetto di entrambi i farmaci. Simpaticomimetici che attivano sia i beta - sia gli alfa -adrenocettori (come noradrenalina, adrenalina): la combinazione con il bisoprololo puo' smascherare gli effetti vasocostrittori di questi agenti mediati dagli alfa-adrenocettori, provocando un aumento della pressione sanguigna e un peggioramento della claudicazione intermittente. Si ritiene che tali interazioni siano piu' probabili con i beta-bloccanti non selettivi. L'uso concomitante di agenti antipertensivi cosi' come di altri medicinali con un potenziale effetto di abbassamento della pressione sanguigna (come antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) puo' aumentare il rischio di ipotensione. >>Associazioni da tenere in considerazione. Meflochina: aumento del rischio di bradicardia. Inibitori della monoamminoossidasi (eccetto inibitori delle MAO-B): aumento dell'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti ma anche rischio di crisi ipertensive. Rifampicina: possibile lieve riduzione dell'emivita di bisoprololo dovuta all'induzione degli enzimi metabolizzanti epatici. Normalmente non e' richiesto aggiustamento del dosaggio. Derivati dell'ergotamina: esacerbazione dei disturbi circolatori periferici.
POSOLOGIA
Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile: il trattamento standard della ICC prevede un ACE-inibitore (o un bloccante del recettore dell'angiotensina, nel caso di un'intolleranza agli ACE-inibitori), un beta-bloccante, diuretici e, se appropriato, glicosidi cardiaci. Quando viene iniziato il trattamento con il bisoprololo fumarato i pazienti devono essere stabili (senza insufficienza acuta). Si raccomanda che il medico sia esperto nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. Fase di aggiustamento del dosaggio Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con il bisoprololo richiede una fase di aggiustamento del dosaggio. Il trattamento con bisoprololo deve essere iniziato con un graduale aumento del dosaggio secondo il seguente schema: 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, se ben tollerato aumentare a 2,5 mg una volta al giorno per un'ulteriore settimana, se ben tollerato aumentare a 3,75 mg una volta al giorno per un'ulteriore settimana, se ben tollerato aumentare a 5 mg una volta al giorno per le 4 settimane successive, se ben tollerato aumentare a 7,5 mg una volta al giorno per le 4 settimane successive, se ben tollerato aumentare a 10 mg una volta al giorno per la terapia di mantenimento. La dose massima raccomandata e' 10 mg una volta al giorno. Durante la fase di aggiustamento del dosaggio, e successivamente, potrebbero verificarsi un temporaneo peggioramento dell'insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia. Durante la fase di aggiustamento del dosaggio si raccomanda un attento monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione arteriosa) e dei sintomi di peggioramento dell'insufficienza cardiaca. I sintomi potrebbero manifestarsi gia' entro il primo giorno dell'inizio della terapia. Modifiche al trattamento: se la dose massima raccomandata non e' ben tollerata, e' possibile considerare la graduale riduzione della dose. Nel caso di un peggioramento transitorio dell'insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia, si raccomanda di riconsiderare la dose del farmaco concomitante. Potrebbe anche essere necessario diminuire temporaneamente la dose del bisoprololo o prendere in considerazione la sospensione della terapia. Una volta che il paziente e' tornato stabile, deve essere presa in considerazione la reintroduzione e/o l'aumento del dosaggio del bisoprololo. Durata del trattamento Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con il bisoprololo e' generalmente un trattamento a lungo termine. Il trattamento con bisoprololo non deve essere interrotto in modo improvviso poiche' le condizioni del paziente potrebbero aggravarsi temporaneamente. Specialmente in pazienti con malattie cardiache ischemiche, il trattamento non deve essere interrotto in modo improvviso. E' raccomandata una graduale diminuzione della dose giornaliera. Compromissione renale o epatica: non esistono informazioni sulle proprieta' farmacocinetiche del bisoprololo nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica e da compromissione epatica o renale. L'aumento graduale della dose in queste popolazioni di pazienti deve quindi essere effettuata con ulteriore cautela. Anziani: non sono necessari aggiustamenti della dose. Popolazione pediatrica: non c'e' esperienza nell'uso di bisoprololo nei bambini e negli adolescenti, percio' non puo' essere raccomandato in questa fascia di eta'. Modo di somministrazione: per somministrazione orale. Le compresse di bisoprololo devono essere prese al mattino e possono essere assunte con del cibo. Devono essere deglutite con del liquido e non devono essere masticate.
PRINCIPI ATTIVI
Bisoprololo fumarato.